| 陈皮提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 陈皮提取物为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮提取物，主要含有挥发油、黄酮等活性成分，陈皮提取物能促进体液免疫和细胞免疫，有明显的清除氧自由基作用，起到抗衰老、抗疲劳的作用，还具有降低胆固醇，抑制试验性溃疡，降低毛细血管通透性，能增强纤维蛋白的溶解，抗血栓形成，具有调节肠胃功能以及利胆等作用。 |
| 来源植物 | 【基源】为芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培变种的干燥成熟果皮。 【又名】陈橘皮、广皮、广橘皮、橘皮、红皮、橘子皮。 【产地】陈皮为橘、福橘、朱橘、柑的果皮，产于四川、浙江、福建、江西、湖南等地。 【植物形态】 小乔木或灌木，通常有刺。单叶互生，革质，叶片披针形至卵状披针形，长5～8cm，宽2～4cm，先端渐尖而有凹口，基部楔形，全缘或具小而钝的浅锯齿; 叶柄细长，翅不明显。花小，黄白色，单生或簇生于叶腋，萼5裂，花瓣5，雄蕊 18～24，花丝3～5枚合生，子房9～15室。柑果扁球形，直径5～7cm，表面光亮，熟时橙黄色或淡红黄色，果皮疏松，肉瓤易分离，果肉味甜，种子卵圆形。花期3月，果期12月。  图1为陈皮植物 |
| 化学成分 | 1.黄酮类 作为陈皮的一大类生理活性成分，黄酮类化合物被分离和鉴定的种类有很多,主要有黄酮、黄烷酮、橙皮苷、川陈皮素、新橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷、及多甲氧基黄酮类化合物等。 2.挥发油类 陈皮挥发油含量为1.5%～2%，油中主要成分有α-侧柏烯(α-Thujene)、α- 蒎烯(α-Pinene)、β-蒎烯、β-月桂烯(β-Myrcene)、辛醛(Octanal)、柠檬烯、松油醇-4(Terpineol- 4)、香茅醇 (Citronellol )、香芹酚、辛醇等。 3.柠檬苦素类 柠檬苦素类化合物属于柑橘科植物的代谢产物，目前对这类物质研究比较广泛，其中柠檬苦素、奥巴叩酮以及诺米林含量较为丰富，这是一种有高度氧化性的四环三萜类化合物，通常以糖苷和苷元两种方式存在，引起苦味的原因主要是其中的中性类苷元水溶性比较差，但是酸性柠檬苦素类化合物却恰好相反，能溶于水，并且很少有苦味，研究表明，柠檬苦素类似物的结构在加工过程中容易变化，主要因素有：温度、光和温度的接触时间及PH 值，这些因素会影响柠檬苦素类物质的稳定性和活性，在PH 值为5~7 时，相对比较稳定。 4.生物碱类 研究表明，目前从柑橘属植物中已经分得二十多种生物碱类成分。陈皮中主要生物碱类成分是辛弗林和N-甲基酪胺。 5.其他成分 陈皮还含有多酚类、果胶（含量 15%-30%）、肌醇、微量元素等类成分，从橘皮中首次得到麝香草酚和β-谷甾醇。  图2为结构式 |
| 药理作用 | 1.对心血管系统的作用 陈皮煎剂、醇提取物及橙皮甙均能兴奋离体及在位蛙心。陈皮煎剂能扩张冠脉。橙皮甙静注能使在位兔心收缩力增加，同时心输出量增加，而对心率则没有多大影响。大剂量的甲基橙皮甙可使豚鼠离体心房搏动减慢，收缩力减弱。橙皮甙、橙皮甙查尔酮、橙皮甙甲基查尔酮对离体兔心均有不同程度的扩张冠脉作用。犬静滴甲基橙皮甙 40mg/kg，能使冠脉阻力下降，冠脉流量增加，血压降低，心率减慢，持续30分钟以上。 2.保肝利胆作用 陈皮的甲醇提取物对α-萘基异硫氰酸酯(ANIT)引起的大鼠肝损害有保护作用。陈皮不仅能够抑制ANIT引起的血清中胆红素浓度的增加，还能抑制作为肝实质损害参数的肝内酶的释放。给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100或500mg/kg，可增加胆汁及胆汁内固体物质的排泄量。合用维生素C和维生素K4，可增强利胆效果。柠檬烯对胆固醇结石有理想的溶石作用。陈皮具有舒张胆囊的作用。 3.祛痰、平喘作用 挥发油有刺激性祛痰作用，主要有效成分为柠檬烯。鲜品煎剂用于兔气管灌流，灌注液流速稍加快，似对支气管有扩张作用。醇提取物0.02g (生药) /mL浓度，可完全对抗组织胺所致的豚鼠离体支气管痉挛性收缩。临床初步观察也证明对支气管哮喘有一定疗效。川陈皮素在豚鼠离体气管试验和给麻醉猫静注时都有支气管扩张作用，强度略逊于氨茶碱。但肌注、灌肠或灌胃则无效。 4.抗炎、抗过敏作用 橙皮甙与甲基橙皮甙均有维生素P样作用。小鼠腹腔注射橙皮甙 175～250mg/kg，有对抗蝮蛇毒素或溶血卵磷脂增加血管通透性的作用。每只小鼠腹腔注射橙皮甙10mg亦能对抗组织胺所致的血管通透性增加。橙皮甙对大鼠巴豆油性肉芽囊肿的炎症反应也有抑制作用，使囊内渗出液明显减少。磷酰橙皮甙尚有抑制透明质酸酶的作用。橙皮甙每日20～25mg/kg给兔口服，无论是预服7天或实验前后各服7天，对氯乙烷造成的耳部冻伤均有减轻症状的效果。川陈皮素能显著对抗蛋清致敏的豚鼠离体回肠和支气管的过敏性收缩。 5.降血脂和防治动脉粥样硬化作用 磷酰橙皮甙对实验性高血脂兔有降低血清胆固醇作用。并能明显地减轻和改善其主动脉粥样硬化病变，能延长大鼠因血栓或动脉粥样硬化症存活时间。橙皮甙对分别饲以 “致血管栓塞” 及 “致动脉粥样硬化”饮食大鼠，能延长其存活时间。橘皮果胶喂饲家兔，可显著减少高脂饲料造型的主动脉粥样硬化斑面积，显著降低主动脉弓粥样硬化斑块的最大厚度及主动脉弓内膜与中膜厚度之比，并能显著减轻肝细胞脂变程度。 6.对子宫的作用 煎剂对小鼠离体子宫有抑制作用，高浓度则使之呈完全松弛状态。但煎剂静注，对麻醉兔在位子宫则使之先呈强直性收缩，经15分钟后恢复正常，对处于静止状态的子宫，反应也非常敏感。甲基橙皮甙5×10-3浓度可完全抑制大鼠离体子宫运动，并对乙酰胆碱所致子宫肌痉挛有对抗作用。对5-羟色胺引起的大鼠离体子宫平滑肌的收缩有抑制作用。 7.抗菌、抗病毒作用 陈皮在试管内可抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血菌的生长。陈皮与榕树的合剂在试管内亦有抑菌作用。用陈皮甙预先处理的Hela细胞，能预防流感病毒的感染。陈皮甙的抗病毒活性能被透明质酶所消除。 8.对免疫功能的影响 陈皮注射液 (水煮醇沉法制备)对豚鼠血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率均有显著的增强作用，但对T淋巴细胞转化率有明显抑制作用。 9.抗氧化作用 橙皮甙对羟自由基(·OH)有明显清除作用，能抑制脂质过氧化产物丙二醛 (MDA) 的生成，具有显著的抗脂质过氧化作用。有研究证明，甜橙皮提取物 (内含橙皮甙7.29%) 具有清除O2-作用以及阻抑由O2-诱导的脂质过氧化作用。 10.其他作用 用陈皮散剂给小鼠和兔灌胃，有缩短出血时间和凝血时间的效果，焙成炭药的散剂缩短凝血时间的作用较生药有所增强。据报道，含有氧化产物的橙皮甙，有升高兔血糖的作用，其60mg/kg和0.05mg/kg的肾上腺素效力相当，但纯品无效。橙皮甙还能增加肾上腺素对小鼠的毒性作用。这可能与橙皮甙抑制儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)，从而与减少肾上腺素破坏有关。陈皮水煎液能使离体唾液内淀粉酶活性增高。此外，橙皮甙和橙皮甙甲基查耳酮均可降低野生大鼠实验性龋齿的发生率。陈皮提取物能杀死蚊子、苍蝇等，其有效成分右旋柠檬烯对蚊子有显著的触杀和熏杀作用，其麝香草酚对蚊子有一定驱避作用。陈皮有抑制皮脂分泌效果，可使20%～30%皮脂细胞的功能丧失，使皮脂分泌受到抑制。 |
| 提取分离 |  图3为橙皮苷的提取分离 |
| 鉴别 | 性状鉴别 陈皮 果皮常剥皮数瓣，基部相连或呈不规则片状，厚0.1 ～0.4cm。外表面橙红色或红棕色，具细皱纹及凹下的小油点。内表面浅黄白色，粗糙，常附有黄白色或黄棕色筋络(维管束)。质稍硬而脆。气香、味辛、苦。广陈皮 3～4瓣相连，形状整齐，裂瓣多向外反卷，厚薄均匀，油点较大，对光照视透明清晰。质柔润。均以片大、香气浓者为佳。 显微鉴别 粉末 淡黄棕色。（1）中果皮薄壁细胞形状不规则，壁不均匀增厚，有的呈连珠状，内含多数方晶及橙皮甙结晶，方晶呈多面形、菱形、双锥形或方形;橙皮甙黄色或无色，半圆形、类圆形或无定形。（2）果皮表皮细胞多角形、类方形或长方形，气孔类圆形，副卫细胞5～12个，有的细胞不清晰。（3）果柄脱落处偶见厚壁组织，一种呈纤维状，一种形似石细胞，壁厚或薄，壁孔及孔沟明显或不明显，偶见层纹。（4）油室碎片及油滴随处可见。 理化鉴别 (1)取粉末约0.5g，加甲醇10ml，超声提取(或加热回流)10min，滤过，取滤液1ml，加四氢硼钾5mg，摇匀，加盐酸数滴，溶液显樱红色至紫红色。另取滤液2ml，加镁粉少许及盐酸数滴，溶液渐呈红色。 (2)取(1)项下的滤液5ml，浓缩至约1ml，作为供试品溶液。另取橙皮甙对照品加甲醇制成饱和溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一用0.5%氢氧化钠制备的硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯—甲醇—水(100∶17∶13) 展开至约3cm，取出，晾干，再以甲苯—醋酸乙酯—甲酸—水 (20∶10∶1∶1) 的上层溶液展开至约8cm，喷以三氯化铝试液，置紫外光灯 (365nm) 下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 紫外光谱鉴别 陈皮的紫外光谱：取样品粉末加50%～60%乙醇回流并连续提取，收集提取液，回收溶剂，放冷，沉淀完全后，滤过，用水洗净沉淀，于70℃以下低温干燥，得粗制陈皮甙。取少量加95%乙醇加热使溶，并稀释，得乙醇液，取少量加2.5% 氢氧化钠溶液1～2滴溶解后，加适量乙醇稀释，得加碱液乙醇液。取上述二种溶液，测定其紫外光谱。  图4为陈皮的紫外光谱图 1.乙醇液 2.碱液乙醇液 |
| 药代动力学 | 给每只大鼠皮下注射橙皮甙100mg后，尿液分析表明，不含游离橙皮甙，给药24小时时后尿中已测不出橙皮甙及其生物转化产物的硫酸或葡萄糖醛酸结合体，折算 24小时时内经尿排泄总量仅为给药量的26%，说明其排泄较快，且大部分可能在体内完全代谢。并已证明橙皮甙在大鼠与兔体内主要转化成间位羟苯丙酸 (m-Hydroxyphenyl propionic acid)，而在人体内主要转化为3-羟基-4-甲氧基-苯基羟丙酚 (3-Hydroxy-4-methoxy phenyl hydrocrylic acid)。口服后未吸收的部分，可被肠道菌丛所分解。 |
| 毒副反应 | 陈皮提取物小鼠口服的LD50为 (9.05±0.56) g/kg，腹腔注射的LD50为 (2.72±0.2) g/kg。川陈皮素口服小鼠的LD50为(0.78±0.09) g/kg，纯品甲基橙皮甙小鼠静注的LD50为850mg/kg，3，6-二甲基橙皮甙查耳酮小鼠静注的LD50为60mg/kg。 |
| 药性 | 【性味】 苦、辛，温。 【功能主治】 理气健脾，燥湿化痰。用于胸脘胀满，食少吐泻，咳嗽痰多。 |
| 使用禁忌 | 阴虚燥咳、咯血、吐血或内有实热者慎用 |
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