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左旋多巴

更新时间: 2024-09-26 21:01:47 责编:LMOST8 浏览

左旋多巴

左旋多巴 用途与合成方法
简介

左旋多巴是多巴胺的前体物质,是国际上通用的药物名称,不同的厂家在药品上市时有不同的商品名。口服左旋多巴片剂一般在胃内崩解溶化,再排到十二指肠,然后到达小肠,在小肠上端吸收入血,很少一部分左旋多巴最终能够通过“血脑屏障”进入脑,被黑质神经细胞或其他神经细胞摄取,在多巴脱羧酶的作用下,脱去一个羧基,变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺,减轻帕金森病症状的作用。

左旋多巴

性状类白色粉末;气微,无苦味。
应用左旋多巴具有治疗帕金森病及帕金森综合征;治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。促进睡眠、减少脂肪;增加骨密度和逆转骨质疏松;增加肌力、增强性能力。
副反应

左旋多巴可能出现的副作用包括:

胃肠道反应:治疗剂量,早期约80%出现恶心、食欲减退等。这是由于DA直接刺激胃肠道及兴奋延脑催吐化学感受区所致。饭后服用、减慢增量的速度可减轻。或用多潘立酮(吗丁林)治疗。

心血管反应:早期约30%病人出现轻度体位性低血压,继续用药可减轻。尚有心律不齐等反应。

化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点285.5℃(分解)。易溶于稀酸,微溶于水,不溶于乙醇、乙醚枵氯仿。无臭,无味,在空气中变黑。
用途 左旋多巴是目前治疗震颤麻痹的有效药物之一,为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体之一,属儿茶酚胺。左旋多巴能通过血脑屏障进入脑中,经多马脱羧酶脱羧转化成多巴胺而发挥作用。但显效较慢,副作用较大。大鼠口服LD50>4000mg/kg。
用途 治疗震颤麻痹的有效药物,主要用于帕金森氏综合症等。
用途 酪氨酸的羟化物
生产方法 多巴含于一些豆科植物中,在氧化酶作用下能氧化聚合,生成黑素(melanin)。一些豆科植物的荚在成熟时变黑。人及动物的毛、乌贼的墨法、西瓜的种皮等黑色素也属于这类黑素。从藜(Mucuna sempervirens Hemsl)种子中可提取出氨基酸类——左旋多巴。提取方法如下:将藜豆粉碎,用30%乙醇与0.1%乙酸的混合液常温提取3次,每次24h。过滤,得提取液。将提取液减压(21.3kPa)浓缩,析出结晶,在0-10℃静置过夜,过滤,和左旋多巴粗品。粗品用1N盐酸溶解,加活性炭过滤,滤液加少量维生素C用2N氨水中和至pH3.5,析出大量结晶。0-10℃静置4h,过滤。滤饼用含少量维生素C的蒸馏水洗2次,丙酮淋洗脱水1次。60-70℃干燥得左旋多巴。以豆粉计,收率约为2%。左旋多巴也可由L-酪氨酸氧化得到。将酪氨酸溶于甲酸磷酸中,升温至40℃保温12h,用20倍的蒸馏水稀释。稀释液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂吸附未反应的酪氨酸,再经后片理操作即得成品。

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