| 桂枝提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 桂枝提取物为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝提取物，主要含有挥发性成分、有机酸类、香豆素类等化学成分；具有抑菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、抗病毒、利尿、扩张血管、促进发汗、降压、解热、解痉镇痛、镇静、抗惊厥、抗血小板聚集、抗凝血等多种药理活性。 |
| 来源植物 | 【基源】为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝。 【别名】 桂枝木，桂枝尖，牡桂。 【生境分布】 生于常绿阔叶林中，但多为栽培。在广西、福建、台湾、海南、广东、云南等地的热带地区均有栽培，广西栽培尤以隆安、天等、大新、龙州、防城、博白、玉林、北流、容县、平南、岑溪、灌阳、金秀为多，大多为人工纯林。 【植物形态】 肉桂，常绿乔木。全株有芳香气，树皮灰褐色；枝条被灰黄色短柔毛。叶互生或近对生; 叶柄长 1.2～2cm，被黄色短绒毛; 叶片长椭圆形，或近披针形，长8～34cm，宽4～9.5cm，先端尖或短渐尖，基部楔形，边缘内卷，上面绿色，有光泽，无毛，下面淡绿色，疏被黄色短绒毛，离基三出脉，横脉波状，近平行，革质。圆锥花序腋生或近顶生，长8～16cm，被黄色绒毛，花序分枝末端具3朵花呈聚伞状排列。花两性，长约4.5mm，白色; 花梗长3～6mm，被黄褐色短绒毛; 花被筒倒锥形，长约2mm，花被裂片卵状，长约2.5mm，宽约1.5mm，先端钝或锐尖; 能育雄蕊9，花丝被柔毛，第1、2轮雄蕊长约2.5mm，花药卵状长圆形，长约0.9mm，4室，上2室较小，内向瓣裂，花丝长约1.4mm，第3轮雄蕊长约2.7mm，花药卵状长圆形，4室，上2室较小，外侧向瓣裂，下2室外向瓣裂; 退化雄蕊3，箭头状，连柄长约 2mm，柄被柔毛; 子房卵球形，长约1.7mm，无毛，花柱与子房等长，柱头小，不明显。果实椭圆形，长约1cm，宽约8mm，显紫色，无毛; 果托浅杯状，长4mm，先端直径达7mm，有时略齿裂 (图 18-1)。花期6～8月，果期10～12月。  图1为桂枝 |
| 化学成分 | 桂枝中含有以桂皮醛为主的挥发性成分，尚含有有机酸类、鞣质类、糖类、甾体类、香豆素类等成分。 1.挥发油类成分 桂枝挥发性化学成分主要有桂皮醛( Cinnamaldehyde) 、桂皮醇( Cinnamic alcohol)、甲氧基桂皮醛( Methoxycinnamaldehyde) 、苯甲醛( Benzenepropanal) 、3-羟基苯甲醛( 3-Hydroxy-benzaldehyde)、2-丙烯-1-醇-3-苯基乙酸酯( 2-Prepen-1-ol-3-phenyl-acetate) 、茨烯( Camphene) 、桉叶素-对伞花烃( 1，8-Cineole-β-cymene) 、萜烯-4-醇( Terpinen-4-ol) 、α-胡椒烯( α-Copane) 、β-榄香烯( β-Elemene) 、白菖蒲烯( Calamenene) 等。 2.有机酸类成分 桂枝中有机酸类成分以桂皮酸( Cinnamic acid) 为主，尚含有少量的2-甲氧基肉桂酸( 2-Methoxycinnamic acid) 、反式-邻羟基桂皮酸((E) -o-Hydroxycinnamic acid) 、对羟基苯甲酸( 4-Hydroxybenzoic acid) 、2-甲氧基苯甲酸( 2-Methoxybenzoicacid) 、原儿茶酸( Protocatechuic acid) 等。 3.其他成分 桂枝水煎剂中尚含有香豆素类成分、β-谷甾醇及硫酸钾结晶等。桂枝的皮中尚含有葡萄糖苷。 反式桂皮酸(trans-Cinnamic acid)： 分子式C9H8O2，分子量148.15。无色片状结晶，mp. 133℃～134℃。 香豆精(Coumarin)： 分子式C9H6O2，分子量146.14。无色细针状结晶，mp.68℃～70℃。 β-谷甾醇(β-Sitosterol)： 分子式C29H50O，分子量414.69。无色片状或针状结晶，mp. 140℃，[α]D25-37°(2%，氯仿)，难溶于水、甲醇、乙醇，易溶于苯、氯仿。 原儿茶酸(Protocalechuic acid)： 分子式C7H6O4，分子量154.12。白色针状结晶，mp. 198℃～200℃(分解)，溶于50份水中，易溶于乙醇、乙醚，微溶于氯仿、苯，不溶于石油醚。  图2为结构式 |
| 药理作用 | 1.镇静作用 桂枝挥发油中所含桂皮醛给小鼠口服250～500mg/kg，具有明显的镇静作用。使动物主动和被动活动减少，与中枢兴奋和抑制药有拮抗和协同作用，可增强环己巴比妥钠的催眠作用。 2.镇痛作用 桂枝作用于大脑感觉中枢，能提高痛阈而有解肌镇痛效果。如头部血管痉挛而引起头痛时，可使血管舒张而缓解。并能解除内脏平滑肌痉挛和缓解腹痛。 3.解热作用 桂枝煎剂及挥发油中桂皮醛对正常体温及小鼠疫苗致热家兔具有降温解热的作用。桂枝能刺激汗腺分泌，扩张皮肤血管，调整血液循环，使血液流向体表。其原理可能与其扩张血管促进散热有关，是桂枝发汗解表的药理基础之一。 4.抗惊厥作用 桂枝所含桂皮醛给小鼠腹腔注射500mg/kg时，能延迟士的宁引起的强直性惊厥及死亡时间，对戊四唑无对抗作用，对醋酸所致扭体反应有轻度抑制。柴胡桂枝汤 4g/kg灌胃，对小鼠听源性惊厥有明显的抗惊厥效果。柴胡桂枝汤能使蜗牛腹足神经节自发放电消失，对实验性癫痫模型产生抗惊厥作用。 5.利尿作用 桂枝有一定利尿作用。桂枝五苓散0.25g/kg给麻醉犬静脉注射，可使犬的尿量明显增加。若单用则更显著，其作用可能类似汞撒利。 6.健胃作用 桂枝能促进唾液和胃液分泌，帮助消化，有健胃之功效。 7.抗过敏作用 桂枝对嗜异性抗体反应显示出抗补体活性作用，有较强的抗过敏作用。抗敏合剂 (哮喘宁，主含桂枝) 浸膏稀释液有抑制慢反应物质的释放和拮抗慢反应物质的作用。抑制抗原攻击所致家兔主动Arthus反应的局部炎症反应和大鼠被动Arthus反应的足肿胀率。抑制由卵蛋白和福氏完全佐剂反复免疫家兔所致血清免疫复合物升高，抑制偶氮氯苯 (DNCB)所致小鼠接触性皮炎和羊红细胞所致小鼠足肿胀。故对Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型变态反应有明显抑制作用，但不影响机体的正常免疫反应。给小鼠灌服、肌注及腹腔注射桂枝汤均能抑制小牛血清白蛋白 (BSA) 诱发的迟发超敏反应。 8.祛痰作用 机体感染“表邪”后，常出现呼吸系统的某些症状，如喘、咳、痰多等。桂枝中的桂皮油吸收后，经肺排泄时可稀释分泌液，降低粘稠度，从而表现出祛痰作用。 9.抗炎作用 桂枝对大鼠Whittlle法所致急性炎症的毛细血管通透性增加及角叉菜胶性足跖浮肿均有抑制作用，对慢性佐剂性关节炎模型有预防作用，可防止其全身继发性症状的发生。以二种给药途径，经数种实验方法证明桂枝茯苓丸对急性、亚急性、慢性炎症等有抑制作用。其作用抗理不是通过垂体-肾上腺素系统的调节，而是与它对体内炎性介质的释放，毛细血管通透性增加，渗出、水肿以及肉芽组织增生等环节起直接对抗作用有关。给小鼠灌服桂枝汤，对二甲苯所致皮肤毛细血管通透性增加和角叉菜胶性足跖浮肿均有抑制作用。 10.免疫抑制作用 桂枝汤不同剂量给动物口服、肌注及腹腔注射，均能明显抑制小鼠的抗体分泌细胞、特异玫瑰花形成细胞，还能抑制脾细胞对刀豆素A和细菌脂多糖引起的增殖反应。研究表明，本品有明显抑制小鼠脾细胞产生IL-2的作用，这可能是本品免疫抑制作用的主要机制。日本学者粟山一天报道，小青龙汤浸膏治疗鼻变态反应性疾病，观察到用药后，血清IgE和组胺较治疗前有明显下降，并可能通过调节血浆环腺嘌呤核酸而作用于免疫系统。 11.对汗腺分泌的作用 桂枝能增强血液循环，促进血液流向体表，扩张皮肤血管，促进发汗。以动物后肢足跖部汗点着色试验，发现桂枝汤对正常大鼠有显著发汗作用; 对汗腺分泌进行性受抑的流感病毒感染小鼠，有促进发汗，并使之趋向正常; 对阿托品所致汗腺分泌抑制的造型大鼠，也能提高汗腺的分泌; 对安痛定诱发汗腺分泌亢进的造型大鼠，能降低其发汗，使之恢复正常水平。故本剂对汗腺分泌具有双相调节作用。 12.抗菌作用 桂枝煎剂及醇提取物在体外能抑制多种细菌，有效浓度为25mg/mL。如对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、枯草杆菌、炭疽杆菌及皮肤真菌等都有一定的抑制作用。桂皮油及桂皮醛对结核杆菌有抑制作用。醇提取液的抗菌谱更广。 13.抗病毒作用 桂枝煎剂用鸡胚试验，对流感病毒亚洲甲型京科68-1株和孤儿病毒 (ECHO11) 有抑制作用。 14.其他作用 桂枝水煎液能增强小鼠心肌营养性血流量，对在体蛙心呈正性肌力作用。桂皮醛能抑制血小板聚集，这是桂皮醛抑制了花生四烯酸的游离，从而使血栓素A2的产生下降之故。桂皮醛及桂皮酸有抗凝血酶作用。桂皮酸钠能降低60Co γ射线致死量照射引起的小白鼠、犬的死亡率，并可见较高的外周白细胞及血小板数。桂枝汤有抑制肠蠕动亢进作用。 |
| 提取分离 |  图3为桂枝中反式桂皮酸等化学成分的提取分离 |
| 鉴别 | 性状鉴别 树枝呈长圆柱形，多分支，细枝略呈四棱形，长15～100cm，直径0.3～1cm。表面棕色至红棕色，微有光泽，有纵棱线及小疙瘩状的叶痕、枝痕、芽痕，皮孔点状。质硬而脆，易折断。切片厚0.3～0.5cm，断面皮部薄，红棕色，木质部黄白色至浅黄棕色，髓部略呈方形。微有清香气，味甜，微辛。以枝条细嫩、均匀、色棕红、香气浓者为佳。 显微鉴别 粉末 淡红棕色。①石细胞较多，单个散在或成群，无色、淡黄色或棕色，呈类方形、类圆形、长方形、短梭形、纺锤形，边缘稍不平整，直径30～64μm，壁较厚，有的三边厚，一边较薄，少数层纹可见，孔沟明显，壁甚厚者孔沟不明显，胞腔宽窄不一。②韧皮纤维大多成束或单个散在，无色或棕色。呈梭状，稍弯曲，末端锐尖、短尖或钝圆，有的边缘齿状突出，直径12～32μm(～48μm)，壁甚厚，木质化，孔沟不明显。③木纤维众多，常成束，灰色，较长，直径18～24μm，壁稍厚，木质化，具斜纹孔或相交成十字形。④木栓细胞黄棕色。表面观类多角形，有的一边甚厚，胞腔内大多数充满红棕色物。⑤油细胞大多破碎，完整者类圆形或椭圆形，直径41～68μm，有的含淡棕色油滴。 理化鉴别 取粉末0.5g，加乙醇10ml，密塞，冷浸20min，时时振摇，滤过，滤液作为供试品溶液。取桂皮醛对照品，制成1μl/ml的乙醇对照品液。吸取供试品溶液10～15μl，对照品溶液2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚 (60～90℃) -醋酸乙酯 (17：3) 展开，喷以二硝基苯肼乙醇试液。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橙红色斑点。 紫外光谱鉴别 桂枝及其混伪品的紫外光谱 取样品粉末各0.5g，加乙醇10ml，密塞，冷浸20min，时加振摇，滤过，滤液用乙醇稀释为2.5mg/ml的溶液，测定其紫外光谱。结果桂枝在278±1、219±1nm波长处有吸收峰，而阴香枝在213±1、203±1nm波长处有吸收峰。  图4为桂枝及其混伪品的紫外光谱图 1.桂枝 2.阴香枝 |
| 性味与功效 | 【性味】 辛、甘，温。 【功能主治】 发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。 |
| 不良反应与注意事项 | 1.温热病及阴虚阳盛，血热妄行诸证均忌用。 2.孕妇及月经过多者慎用 |
| 毒副作用 | 桂枝对小鼠的LD50，黑夜 (子时) 给药组要比白昼给药组大24% (P< 0.001)，其毒性有显著的差异。 |
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