| 杨梅素 用途与合成方法 |
| 植物来源 | 杨梅素又称杨梅树皮素、杨梅黄酮，是从杨梅科(Myricaceae)植物杨梅的树皮中提取的一种黄酮醇类化合物。杨梅是原产中国的亚热带果树之一，野生种生长史已有7000多年，人工栽培已有2000多年。我国华东和湖南、广东、广西、贵州等地区具有极为丰富的杨梅树皮资源, 经过修剪丢弃的杨梅树枝可做为长期大量的植物来源。但是, 由于提取工艺等原因，目前对杨梅素的研究主要来源于藤茶, 来源杨梅树的非常少。而藤茶中主要获得的是二氢杨梅素且资源有限, 对杨梅素的长期的开发和利用存在一定的局限性。 杨梅树皮在民间用作抗菌消炎药，杨梅树皮中主要含有杨梅素和杨梅素甙。近年来，国内外研究表明，杨梅素具有多种活性：血小板活化因子(PAF) 的拮抗作用、降血糖作用、抗氧化作用、保肝护肝作用、解轻乙醇中毒、杨梅树皮和树叶中的活性成分杨梅素除具有上述已经验证的药理作用外，还具有抗炎、抗肿瘤、抗突变、预防龋齿、抗氧化性、消除体内自由基等多种药理活性。  杨梅素 分子结构式 |
| 黄酮类化合物 | 杨梅素是从杨梅的果实中提取的一种黄酮类化合物，具有清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、降低神经毒性、影响淋巴细胞活化和增殖、抗血小板活化因子、降低血糖、解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率、保肝护肝、消炎等多种功效。 杨梅素主要功能： 1）抗氧化的作用：杨梅素是一种很强的抗氧化剂，氧化应激在各种神经疾病包括局部缺血和老年期痴呆中起关键作用。杨梅素通过构象变化作用减少β-淀粉酶的产生和毒性，可用于统计老年痴呆的进展状况。 2）抗肿瘤作用：杨梅素是一种有效的致癌作用化学防治剂。 3）降低神经毒性：杨梅素可以通过不同途径抑制由谷氨酸引起的神经毒性保护神经元，从而有效阻止神经损伤。 4）对淋巴细胞活化及增殖的影响：杨梅素能抑制T细胞早期活化指标CD69的表达，并能抑制淋巴细胞增殖反应。 5）血小板活化因子（PAF）的拮抗作用：杨梅素体外呈浓度依赖性地抑制PAF诱发的WRP聚集及52HT释放。同时能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙的增高。因此杨梅素具有抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等多方面的心血管药理作用。 6）降血糖作用：杨梅素具有较为明显的降血糖作用。 7）保肝护肝的作用：二氢杨梅素能明显抑制血清中丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酶转氨酶（AST）的活性升高及降低血清总胆红素，有明显的降酶退黄的作用。 |
| 理化性质 | 黄色针状结晶 (乙醇)，熔点357℃，最大吸收波长(乙醇)：375， 255 nm；溶于乙醇、甲醇、丙酮，可溶于热水，不溶于氯仿、冰醋酸。 |
| 血小板活化因子(PAF)的拮抗作用 | 陈文梅、臧宝霞等通过测定家兔洗涤血小板(WRP)聚集，表明杨梅素能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙增高，并能抑制PAF与兔血小板受体特异性结合。表明了杨梅素具有抗PAF作用，为一新的PAF受体拮抗剂。因此杨梅素具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等多方面的心血管药理作用，有望将其开发为活血化瘀类药物。 |
| 降血糖作用 | 国外研究者Yoshikawa M在研究抗糖尿病机理药物的机理时发现，杨梅素对高血糖小鼠有降血糖的作用。有研究采用四氧嘧啶所致糖尿病模型、肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖小鼠模型，以及正常小鼠， 在口服给药后， 测定各模型小鼠的血糖水平。结果杨梅素对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠和肾上腺素、葡萄糖引起的高血糖小鼠均有明显的降血糖作用， 治疗效果良好， 但对正常小鼠血糖无明显影响。杨梅素对多种动物模型均具有较好的降血糖作用，可望开发出降血糖药物。 钟止贤等各种因素引起糖尿病的小鼠，以及正常小鼠药后，测定各模型小鼠的血糖水平。结果杨梅素对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠和肾上腺素、葡萄糖引起的高血糖小鼠均有明显的降血糖作用，治疗效果良好，但对正常小鼠血糖无明显影响。此外，他们在进一步的研究中，发现杨梅素对多种动物模型均具有较好的降血糖作用，可望开发出降血糖药物或者作为糖尿病患者食品添加剂使用。 |
| 抗氧化作用 | 有研究采用Rancimat法测定其抗氧化性能， 结果表明其对油脂是优良的抗氧化剂， 作用明显强于合成抗氧化剂 BHT ( 3，5-二叔丁基-4-羟基甲基苯)可作为天然抗氧剂应用于油脂较高的食品保藏上。另有研究表明， 杨梅素是一种很强的抗氧化剂，氧化应激在各种神经疾病包括局部缺血和老年期痴呆中起关键作用。 |
| 保肝护肝作用 | 杨梅树皮素具有保肝降酶退黄，增强小鼠非特异免疫功能和免疫功能低下小鼠体液免疫功能，因而起到保肝作用。 钟正贤等采用四氯化碳、D2半乳糖胺和异硫氰酸萘酯致小鼠急性肝损伤模型，观察杨梅树皮素对肝损伤的保护作用；并观察杨梅树皮素的免疫增强作用。结果证实了杨梅素能明显降低四氯化碳、D2半乳糖胺和异硫氰酸萘酯致小鼠急性肝损伤模型血清中有毒物含量，减轻肝组织的变性和坏死；并提高单核巨噬细胞吞噬功能和溶血素含量。说明了杨梅树皮素具有保肝降酶退黄，增强小鼠非特异免疫功能和免疫功能低下小鼠体液免疫功能，因而起到保肝作用，为杨梅素的临床应用提供参考。 |
| 解轻乙醇中毒 | 浙江民间历来就有用杨梅泡酒的传统，杨梅酒人口绵甜，且不易醉人。Hase—K等人在进行解除酒精中毒剂实验中发现，用杨梅素具有解除酒精中毒的效果．之后在进行机理研究时发现，杨梅素能减轻乙醇中毒的原理主要是保护肝脏，减轻己醇对肝脏的损伤。 |
| 临床应用 | 美国FDA已将杨梅素广泛应用于医药、食品、保健品和化妆品。国外保健品美国保健品药FYI已将杨梅素作为添加剂用作治疗预防关节炎和各种炎症，尤其对妊娠及哺乳期妇女和婴儿更加适合，Microherb高纯度杨梅素(Myricetin)现已广泛应用于食品、医药及日化领域。随着杨梅素药理作用的进一步研究，市场对杨梅素的需求量将急剧增加，杨梅素的研究开发前景广阔。 杨梅为我国特产资源，鉴于地区差异，目前国际上对杨梅的研究刚刚起步。国内现在只对广西藤茶中含有的杨梅素研究较多，而浙江作为杨梅产地大省，对于地方特产经济作物杨梅的活性成分研究为数不多。对于杨梅素的研究相对落后。宁波有相关药厂已经开始对杨梅进行初步开发和应用，力争将其产业化。如粗提液用于食品添加剂、粗提液中活性成分的分离提纯及相关药理活性研究等，从而进一步加快我国中药现代化进程。 |
| 化学性质 | 溶于甲醇，乙醇，丙酮，乙酸乙酯，微溶于水，难溶于氯仿、石油醚。 来源于杨梅科杨梅属植物杨梅Myrica rubra （Lour.）Sieb. et Zucc.的果实 |
| 用途 | 强力抑制酵母α-葡(萄)糖苷酶、葡(萄)糖苷酶I、体外葡(萄)糖苷酶I和牛奶中的黄嘌呤氧化酶。 |
| 用途 | 一种细胞渗透性黄酮类物质，用于炎症、糖尿病和癌症研究。是非ATP竞争性的MEK-1抑制剂。Myricetin is a cell-permeable flavanoid used in inflammatory, diabetes, and cancer studies. Myricetin has been shown to act as a non-ATP competitive inhibitor of MEK-1, and an ATP-competitive inhibitor of several other factors including casein kinases I & II, Insulin Receptor, Myosin LC kinase, PKA (Protein Kinases A),PKC (Protein Kinases C), PI 3-kinase and Pim-1 (PIM-1). Myricetin is an inhibitor of CYP2C9, CYP3A4, Maltase-glucoamylase and MYLK. |
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