郁金提取物 用途与合成方法 |
植物提取物 | 郁金提取物是由姜科植物温郁金Curcuma wenyujin Y. H. Chen et C. Ling、姜黄Curcuma louga L.、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val. 的干燥块根提取的物质,主要活性成分有挥发油、姜黄素等,挥发油不仅具有杀菌、抗病毒、抗炎及活血化瘀、去腐生肌的作用,而且还可抑制肿瘤细胞的生长, 对预防宫颈癌有积极作用。郁金提取物亦可用于化妆品领域,如日本资生堂公司已将其用于抗皱化妆品的研发,在爪哇、印尼等地亦被作为美肤秘方的原料药之一,此外,郁金中提取的色素已被用作食品添加剂和染料添加剂。 |
来源植物 | 郁金为姜科植物温郁金Curcuma wenyujin Y. H. Chen et C. Ling、姜黄Curcuma louga L.、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val. 的干燥块根。郁金、姜黄、莪术三药为同科同属植物,易于混淆。姜黄为姜科植物姜黄之根茎,莪术为姜科植物蓬莪术、广西莪术、温郁金的根茎。也即温郁金的块根为郁金;根茎为莪术;姜黄的块根为郁金,姜黄的根茎为姜黄。广西莪术、蓬莪术的块根为郁金而根茎为莪术。郁金的品种有黄郁金,又名黄丝郁金,主产四川;黑郁金,又名温郁金、川郁金,主产浙江;白郁金,又名白丝郁金,主产四川;绿丝郁金,主产四川。温郁金习称温莪术。 【别名】马蒁、黄郁、玉金、白丝郁金、黑郁金、黄郁金、温郁金、川郁金、广郁金、五帝足、乌头、黄丝郁金、桂郁金等。 【植物形态】郁金:多年生宿根草本。根粗壮,末端膨大成长卵形块根。块茎卵圆状,侧生,根茎圆柱状,断面黄色。 【分布】分布江苏浙江、福建、广东、广西、江西、四川、云南等地。 图1为郁金。 |
化学成分 | 1.姜黄素类 主要为姜黄素、去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,但不同品种间含量差别很大,如黄丝郁金比绿丝郁金含量高达数十倍。若以姜黄素作为指标成分,四种郁金中黄丝郁金的质量较好。另据报道,黄丝郁金中尚含香豆酰阿魏酰乙烷、2-对-香豆酰甲烷、二阿魏酰甲烷、对-香豆酰阿魏酰甲烷。 2.挥发油 主要为挥发油,约6.1%。油中主要为倍半萜烯类化合物,约有65.5%,以姜烯最多。其次为α-和β-郁金烯;倍半萜烯醇约有22%。还含莰烯、樟脑、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、姜黄酮、芳基姜黄酮等。还含莪术醇、莪术二酮等。 3.多糖类 有多糖A、多糖B、多糖C。 4.其他 淀粉、脂肪油、黄色染料、橡胶、葛缕酮、水芹烯。 |
药理作用 | 1.抗癌作用 郁金水提物和非水提物均有抗苯并芘的诱变作用,且有量效关系;温郁金对人胃癌裸鼠皮下移植瘤的生长具有明显抑制作用,其作用机制可能是通过抑制肿瘤组织中环氧酶 (COX-2) 的表达而抑制瘤体生长,也可能与其抑制肿瘤组织VEGF中的表达,降低MVD有关;温郁金水提物、醚提物和醇提物均能提高胃组织和血浆的生长抑素 (SS) 水平,SS对胃癌细胞增殖有抑制作用,因此促进胃肠道SS分泌可能是温郁金抗肿瘤机制的一个环节。此外研究表明,温郁金提取物对人胃癌细胞SGC-7901生长有抑制作用,且抑制率随药物浓度的升高而增高,存在明显的量效关系,其抑癌作用的机制可能与抑制胃癌细胞分泌胰岛素样生长因子 Ⅰ (IGF-Ⅰ)、胰岛素样生长因子Ⅱ (IGF-Ⅱ) 有关,且醚提物和醇提物的抑癌作用也可能与诱导细胞凋亡有关。 2.抗辐射损伤的作用 温郁金提取液可能是通过保护或提高抗氧化酶的活力,减少脂类过氧化物的产生,发挥抗辐射损伤的作用,其机制可能是通过保护或提高抗氧化酶的活力,减少脂类过氧化物的产生而发挥抗辐射损伤作用。 3.抗孕作用 郁金煎剂乙醇沉淀物水溶液腹腔或皮下注射对小鼠早、中、晚期妊娠和家兔早期妊娠均有显著的终止作用,口服无效。温郁金无雌激素和抗雌激素活性,黄体酮对温郁金所致的小鼠早期流产有明显的拮抗作用。温郁金对未孕或早孕小鼠及家兔离体子宫有明显兴奋作用,其作用随剂量增加而加强。 4.免疫抑制和抗变态反应作用 (1) 免疫抑制作用 郁金挥发油小鼠腹腔注射,对溶血素产生、空斑细胞形成之特异性体液免疫功能,有明显的抑制作用,对淋转,T细胞免疫功能也有明显的抑制作用。 (2) 提高吞噬功能 郁金多糖能激活小鼠网状内皮系统,提高吞噬指数。 (3) 抗变态反应作用 郁金提取物对Ⅰ型和Ⅳ型变态反应有抑制作用,能抗组胺释放;并且有抗炎作用。 5.对中枢神经系统高级神经活动的影响 姜黄二酮 (莪术二酮) 是郁金提取物的主要有效成分之一。研究表明,姜黄二酮能明显延长家猫的各期睡眠,包括慢波睡眠Ⅰ期 (SWSI)、慢波睡眠Ⅱ 期 (SWSⅡ) 和快动眼睡眠 (REM)。尤其对SWSⅡ、REM期睡眠的延长作用明显。提示姜黄二酮具有明显的中枢神经抑制效应。另有实验表明,姜黄二酮能对离体海马脑片CA1区锥体细胞群诱发场电位,产生明显的抑制效应。 6.对血液系统的影响 郁金提取物能改善血液流变特性,降低各种切速下血液粘度,明显降低红细胞聚集性,能抑制花生四烯酸诱导的大鼠、家兔血小板聚,抑制血栓形成。郁金及以郁金为主药组成的白金丸均能降低实验性高血脂症大鼠的胆固醇及甘油三酯,降低血浆及全血比粘度。从郁金中分离的姜黄素等对小鼠红细胞的H2O2所致的脂质过氧化及溶血现象呈强抑制作用,此与其生物膜稳定作用有关。 7.对消化系统的影响 姜黄素有促进胆汁分泌利胆作用,能松弛胆道括约肌,具有增加血清蛋白,降低麝香草酚絮状指数的作用。温郁金注射液可通过诱导肝脏微位体细胞色素P- 450,提高肝脏对趋肝毒物的生物转化机能,增强肝脏的解毒作用,并可一定程度地对抗或减轻毒物对肝脏的破坏作用。使肝脏还原性谷胱甘肽含量显著增高,不仅增强了肝脏抗脂质过氧化物的能力,亦可通过增强肝脏生物转化反应中谷胱甘肽与毒物结合能力,加速肝脏对毒物的减毒或解毒过程,起到防治中毒性肝损害的作用。郁金还具有明显的促进肝细胞损伤修复的作用; 有保护肝细胞及促进肝细胞再生的功能。 8.利胆作用 郁金提取物可通过促使血中血清胆囊收缩素水平升高而引起胆囊收缩。单味郁金水煎液可抑制离体兔奥狄氏括约肌的位相性收缩,但对胆囊和十二指肠纵行肌具有兴奋作用,可加强其收缩作用。据此推测,郁金的利胆排石功效可能与其收缩胆囊平滑肌,抑制奥狄氏括约肌的收缩活动有关。 9.毒性 郁金乙醇提取物分别以剂量0.5g/kg、1.0g/kg、3.0g/kg体重给小鼠灌胃进行急毒性实验,以剂量为100mg/kg进行长期毒性实验观察。结果显示,长期毒性用药中小鼠体重未见明显改变,但心脏和肺脏重量显著减少; 红细胞及白细胞显著降低,雄、雌小鼠性腺器官重量及雄性小鼠精子活动能力和精子数目增加。急性毒性实验、长期毒性实验均未发现有生殖毒性。研究郁金精油组分中7种倍半萜烯 (CA-1~7) 的肝损害作用,结果显示只有CA-5显示中等程度 (CC50为71.0μM) 的肝损害作用。 |
提取工艺 | 图2为郁金中二乙二酸二钾镁二水合物的提取分离 |
鉴别 | 性状鉴别 温郁金 呈长圆形或卵圆形,稍扁,两端渐尖。长3.0~7cm,直径0.8~2.5cm。表面灰褐色或灰棕色,具不规则的纵直皱纹。质坚,断面灰棕色,角质样面发亮,中部有一浅色环纹(内皮层),中心扁圆形。微有姜气,味辛、苦。 显微鉴别 温郁金 块根横切面。表皮细胞有时残存,外壁稍厚。根被狭窄,为4~8列细胞,壁薄,略呈波状,排列整齐。皮层宽约为根直径的1/2,油细胞难察见,内皮层明显。中柱韧皮部束与木质部束各40~55个,间隔排列,木质部束导管2~4个,并有微木化的木纤维,导管多角形,壁薄,直径20~90μm。薄壁细胞中的淀粉均糊化。 红外光谱鉴别 取样品粗粉2g,分别用石油醚、乙醚和水提取,得石油醚、乙醚和水提取物,用溴化钾窗片涂层法制样,于美国PERKIN-ELMER 783型红外分光光度计上测定其红外光谱。 图3为郁金的红外光谱图 1.石油醚提取物 2.乙醚提取物 3.水提取物 |
功能 | 【性味】 味辛、苦,性寒。归心、肝、胆经。 【功效主治】 活血止痛,行气解郁,清心凉血,疏肝利胆。主治胸腹胁肋诸痛,妇女痛经、经闭,癥瘕结块,热病神昏,癫狂,惊痫,吐血,衄血,血淋,砂淋,黄疸。 |
禁忌证 | 郁金孕妇忌用。 |
保健与食疗 | 1.郁金的食用与食疗 郁金汤液味苦,棕色,无特殊气味。 食疗可制作药膳、菜肴、汤肴、火锅、药酒、颗粒、胶囊等,甜、酸、咸、辣、苦五种味道均可相配,用以降脂扩张冠状动脉,抗动脉硬化。长期使用宽胸解郁,可防治冠心病;疏肝利胆,可防治肝胆疾病。 郁金单味可制作药膳,宜与深色菜肴等相配,或放入火锅。 2.保健品 郁金可制作药酒、颗粒、胶囊。 |
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