钩吻碱（Gelsemine）

【英文名】Gelsemine
【CAS】509-15-9
【异名】钩吻素甲，钩吻明，钩吻碱甲，钩吻碱丑，Kiuminine
【化学名】Gelsemine([3R一(3α，4β，5α，8α，8αβ，9S，l0)]-5-ethenyl-3，4，4α，5，6，7，8，8α-octahydro-7-methylspiro[3，5，8-ethahylylidene一1H—pyrano[3，4-c]pyridine-10，3′-[3H]indol]一2′(1’H)-one)
【结构式】

钩吻碱Gelsemine

【分子式】C20H22N2O2
【相对分子质量】322.40
【理化性质】结晶体(丙酮)，熔点170℃，微溶于水，溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、丙酮及烯酸
【来源】马钱科植物钩吻Gelsmium elegans Benth．根，常青钩吻G．empervirens Ait．f
【药理作用】
1．镇痛作用
钩吻碱对小鼠有镇痛作用，但有效剂量与中毒剂量相近。与阿司匹林合用则镇痛作用增强。
2．对神经系统的作用
钩吻碱能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起的降压反应。
3．抗肿瘤作用
钩吻碱对肿瘤细胞具有一定的毒性作用，对其增殖能力有一定的抑制作用，如增长速度减慢，有丝分裂指数下降，细胞死亡率明显增高。钩吻碱注射液可提高肿瘤细胞膜脂微黏度，使其流动性降低；还能提高肿瘤细胞对60Coy-射线的辐射敏感性，使辐射增敏比(SER)增加。
4．其他作用
钩吻碱有微弱的5一羟色胺样作用，能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔、小肠及子宫小剂量略兴奋，大剂量则抑制，是对平滑肌的直接作用。无箭毒样作用，不麻痹神经节，亦无中枢镇静作用。还有散大瞳孔的作用。能抑制MNNG、UV所致的突变，而不能抑制B(α)P所致突变。
【临床应用】
钩吻碱用于治疗神经痛，特别是三叉神经痛。也有用其酊剂治急性脊髓灰白质火。由于治疗剂量与中毒剂量相距甚近，故应用时需十分小心，严密观察，特别是对呼吸情况。
参考文献
[1]季宁彬．中药有效成分药理与应用．哈尔滨：黑龙江科学技术出版社．