| 天花粉提取物 用途与合成方法 |
| 植物提取物 | 天花粉提取物为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.及双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms根的提取物，含有天花粉蛋白、植物凝血素和多糖等成分。有清热生津，生津止渴，消肿排脓等功效，还具有提高免疫力、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理活性，临床应用非常广泛。 |
| 提取来源 | 【基源】为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Herms的干燥根。 【别名】栝楼根，蒌根，白药，瑞雪，天瓜粉，花粉，屎瓜根，蒌粉。 【生境分布】（1）栝楼 常生于海拔200～1800m的山坡林下、灌丛中、草地和村旁田边，或在自然分布区内，广为栽培。分布于华北、中南、华东及辽宁、陕西、甘肃、四川、贵州、云南。广西南宁、横县、邕宁、钦州、防城、上思有栽培。（2）双边栝楼 生于山坡林下、灌丛中、草地和村旁田边，分布于广西、甘肃、陕西、江西、湖北、四川、贵州、云南。广西主要分布于钦州、防城、上思、德保、那坡、环江、罗城、融水、金秀、平南、贺州、临桂、全州。 【植物形态】（1）栝楼 为攀援藤本，长可达10m。块根圆柱状，肥厚，富含淀粉，茎较粗，多分枝，具纵棱及槽，被白色延展柔毛。叶互生; 叶柄长3～10cm，具纵条纹，被长柔毛; 卷须3～7分歧，被柔毛; 叶片纸质，轮廓近圆形或近心形，长宽均约5～20cm，常3～5 (～7)浅裂至中裂，稀深裂或不分裂而仅有大粗齿，裂片菱状倒卵形，长圆形，先端钝，急尖，边缘常再浅裂，基部心形，缺深3～4cm，表面深绿色。粗糙，背面淡绿色，粗糙，两面沿脉被长柔毛状硬毛，基出掌状脉5 条，细脉网状。雌雄异株，雄总状花序单生或与一单花并生，或在枝条上部单生，总状花序长10～20cm，粗壮，具纵菱及槽，被微柔毛，顶端有5～8花，单花花梗长约15cm，小花梗长约3mm，小苞片倒卵形或阔卵形，长1.5～2.5(～3)cm，宽1～2cm，中上部具粗齿，基部具柄，被短柔毛；花萼筒状，长2～4cm，先端扩大，直径约10mm，中下部直径约5mm，被短柔毛，裂片披针形，长 10～15cm，宽3～5mm，全缘; 花冠白色，裂片倒卵形，长约20mm，宽约18mm，先端中央具1 绿色尖头，两侧具丝状流苏，被柔毛；雌花单生，花梗长7.5cm，被柔毛，花萼筒圆筒形，长 2.5cm，径1.2cm，裂片和花冠同雄花；子房椭圆形或圆形，绿色，长2cm，柱头3。果实椭圆形或圆形，长7～10.5cm，成熟时黄褐色或橙黄色。种子卵状椭圆形，压扁，长11～16mm，宽 7～12mm，淡黄褐色，近边缘处具棱线。花期5～8月，果期8～10月。（2）双边栝楼 与栝楼十分相似，惟其植株较小; 叶片常3～7深裂几达基部，裂片线状披针形或倒披针形，极稀具小裂片; 雌花的小苞片较小，通常长5～16mm，宽5～11mm；花萼裂片线形；种子棱线距边缘较远。  图1为栝楼植株及根 |
| 化学成分 | 天花粉主要成分是蛋白质、多糖、植物凝血素、淀粉和皂苷、氨基酸等成分。 1.蛋白氨基酸类 含天花粉蛋白;13种氨基酸，如瓜氨酸、精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸等。 天花粉蛋白由19种氨基酸组成，是一个由234个氨基酸残基组成的单一多肽链的碱性蛋白质。pH 9.4。整个分子包含8段α-螺旋。α-螺旋与抗生殖作用正性相关。 2.甾醇类 含Δ7-豆甾醇、α-菠甾醇。 3.多糖类 含多糖、聚糖、淀粉;吡喃葡萄糖苷。 4.有机酸类 脂肪油中含亚麻仁油酸、亚油烯酸、棕榈酸等。 5.酶抑制剂类 含多肽类胰蛋白酶抑制剂，羧肽酶抑制剂。 6.其他 还含凝集素、过氧化物酶、皂苷等成分。 |
| 药理作用 | 1.对血糖作用 天花粉提取液对正常的、饥饿的、糖尿病的三种兔之血糖都是上升的，并可使饿兔的肝糖原、肌糖原的含量均有增加。但天花粉分离出5种聚糖成分能使小鼠血糖下降。 2.抗菌抗病毒作用 天花粉提取物在体外对溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌有一定的抑制作用，对伤寒、绿脓、痢疾、变形等杆菌及金黄色葡萄球菌的作用较弱。天花粉蛋白对艾滋(AIDS)病患者的细胞内人类免疫缺陷病毒(HIV)有较强的抑制复制和蔓延的作用，并降低感染细胞和无感染细胞的比率。近几年已经用于治疗艾滋病。天花粉蛋白的主干结构与相思子蛋白A链和蓖麻子蛋白A链相符合，都有细胞毒素和免疫毒素的活性。以RNA和DNA为底物，天花粉蛋白能使其单链降解，双链解旋和松弛，并可通过催化失活核糖体60S亚基，使其停止蛋白质合成。 3.抗癌作用 天花粉提取物有效成分有明显的抗肝癌、乳腺癌、前列腺癌作用。天花粉提取物煎剂对肿瘤细胞S180、U14有抑制作用。天花粉蛋白对绒毛膜上皮癌有独特的疗效。能选择性地损伤绒毛膜上皮癌细胞和黑色素瘤细胞。临床治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌有效。天花粉蛋白瘤组织局部注射和腹腔注射，能明显抑制大鼠WK256，小鼠网织细胞肉瘤腹水型、U14腹水型以及小鼠乳腺癌的生长。对小鼠肝癌实体瘤和腹水型均有明显的抑制作用，可减少腹水量，延长存活期。此外，天花粉多糖也有抗癌活性。 4.增强免疫作用 天花粉蛋白具有免疫原性，能促进免疫球蛋白产生，有较强的抗原性，能引起动物变态反应，能使孕妇血清抗天花粉蛋白IgE和IgG抗体逐渐升高。天花粉蛋白是一种非特异性免疫增强剂。 5.致流产和抗早孕作用 天花粉蛋白给孕期小鼠、兔均有致流产作用。并有抗早孕作用，可使胚胎坏死、液化、终至完全吸收。天花粉蛋白致流产的机制为(1)能选择性的使胎盘合体滋养层细胞坏死、凝血和循环障碍。(2)绒毛膜促性腺激素和类固醇激素迅速下降，母体血浆和尿中HCG、雌二醇、雌二醇受体、雌三醇、雌三醇受体、孕酮、催乳素均有不同程度的下降。(3)子宫平滑肌收缩增强。(4)其抗早孕的机制主要为影响胚胎在子宫内膜的着床以及抑制蜕膜有关。 6.抗艾滋病病毒 体外实验表明，天花粉蛋白可抑制艾滋病病毒(HIV)在感染的免疫细胞内的复制，减少免疫细胞中受病毒感染的活细胞数。 7.抗溃疡作用 天花粉对大鼠水浸捆缚应激性溃疡，有显著抑制作用。 |
| 提取分离 |  图2为天花粉蛋白提取分离  图3为天花粉多糖提取分离 【注1】取1g，加10mL水溶解，沸水加热处理，Sevag法除蛋白，离心，上清液透析36小时，浓缩，加4～5倍量无水乙醇沉淀。 【注2】 Sephadex G-75柱层析，蒸馏水洗脱，蒽酮法鉴定多糖部位，收集单一峰位，透析，冻干。 【注3】 分子量5200，由阿拉伯糖和半乳糖以1：0.06摩尔比例组成。 |
| 鉴别 | 性状鉴别 根呈不规则圆柱形、纺锤形或瓣块状，长8～16cm，直径1.5～5.5cm。表面黄白色或淡黄棕色，具纵纹及略凹陷的横长皮孔痕，有的残留黄棕色外皮。质坚实，不易折断，断面白色或黄白色，富粉性，横切面可见黄色的小孔(导管)，略呈放射状排列，纵切面有黄白色筋脉纹 (木质部)。气无，味微苦。以色白、质坚、粉性足者为佳。 显微鉴别 粉末类白色。①淀粉粒甚多，单粒类球形、半圆形或盔帽状，直径6～48μm，脐点点状、短缝状或人字形，层纹隐约可见; 复粒由2～12分粒组成。②具缘纹孔导管多破碎，具缘纹孔椭圆形、六角形、斜方形或类方形，排列紧密。③石细胞黄绿色，长方形、椭圆形、类方形、纺锤形或不规则状，有的具短分枝，直径27～72μm，长可至170μm，纹孔及孔沟细密。④韧皮纤维细长，胞腔具横隔。⑤木纤维多为纤维管胞，较粗，具缘纹孔口斜裂缝状 。 |
| 药物代谢 | 天花粉蛋白肌注易吸收，4小时在血中浓度达高峰，主要由粪、尿排出，排出迅速。静注时在血循环中消失一半所需时间约为1小时，羊膜腔内给药，只能缓慢地透过羊膜及胎盘屏障，大部分始终保持在腔内，在胎盘内有一定的选择积累，且能迅速进入胎儿组织。 |
| 临床应用 | 1.治疗慢性呼吸道感染后，如支气管扩张、慢性支气管炎、结核，以及肺癌等有咳嗽、低热、咽干等病症。 2.治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎，黑色素瘤等。 3.治疗痤疮、毛囊炎以及痈疡不易收口等皮肤科病症。 4.治疗艾滋病。 |
| 中毒及防治 | 天花粉口服可致恶心和腹泻。有报道在加工天花粉时出现流泪、打喷嚏、口唇发绀、呼吸急促、全身不适等过敏反应。使用天花粉蛋白则极易见过敏性反应。轻者可见发热、头痛、皮疹、咽喉痛、颈项活动不利等症状。偶可见神经血管水肿、病理性心电图或心律异常、血压下降、鼻出血、流产、产后大出血、肝脾肿大、腹胀、蛋白尿及白细胞总数、中性细胞增高等，甚者可见过敏性休克、血栓、急性肺水肿、脑水肿、脑出血及心肌损害。若肌注天花粉蛋白可致局部红肿疼痛、腹股沟淋巴结肿大、压痛。救治：轻者停药后反应即可缓解或消失;较重者则给予对症处理;严重者则需行抗休克、抗过敏、给予激素、维C及高糖等抢救措施。预防：①天花粉生药材使用应控制剂量，切勿过量。②对体质过敏者慎用天花粉蛋白。③ 肌注天花粉蛋白事先应行过敏试验。 |
| 药物相互作用 | 不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。 |
| 性味归经 | 味甘、微苦，性微寒，归肺、胃经。 |
| 功能主治 | 清热生津，消肿排脓。用于热病烦渴，肺热燥咳，内热消渴，疮疡肿毒。 |
| 禁忌证 | 天花粉对处于高敏状态的患者不宜使用；自身免疫病患者不宜使用。 |
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