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常山

更新时间: 2023-08-13 责编:网友投稿 浏览

常山

《中国药典》常山

拼音Chánɡ Shān
英文名RADIX DICHROAE
别名黄常山、鸡骨常山、鸡骨风、风骨木、白常山、大金刀、蜀漆[叶]
来源本品为虎耳草科植物常山Dichroa febrifuga Lour. 的干燥。其嫩叶称“蜀漆”,亦供药用。根秋季采挖,除去须根,洗净,晒干。枝叶夏季采集,晒干。
性状本品呈圆柱形,常弯曲扭转,或有分枝,长9~15cm,直径0.5~2cm。表面棕黄色,具细纵纹,外皮易剥落,剥落处露出淡黄色木部。质坚硬,不易折断,折断时有粉尘飞扬;横切面黄白色,射线类白色,呈放射状。无臭,味苦。
鉴别(1) 本品横切面:木栓细胞数列。皮层窄,少数细胞内含树脂块或草酸钙针晶束。韧皮部较窄,草酸钙针晶束较多。形成层显不规则波状环。木质部占主要部分,均木化,射线宽窄不一;导管多角形,单个散在或数个相聚,有的含黄色侵填体。薄壁细胞含淀粉粒。

(2) 取本品粉末约2g,加70%乙醇10ml,加热回流15分钟,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加 1%盐酸溶液2ml,搅拌,滤过。取滤液,加碘化铋钾试液 2滴,即生成棕红色沉淀。
炮制常山:除去杂质,分开大小,浸泡,润透,切薄片,晒干。

炒常山:取常山片,照清炒法(附录Ⅱ D)炒至色变深。
性味苦、辛,寒;有毒。
归经归肺、肝、心经。
功能主治截疟,劫痰。用于疟疾。蜀漆功能主治与常山略同,但作用稍差。
用法用量5~9g。
注意有催吐副作用,用量不宜过大,孕妇慎用。
贮藏置通风干燥处。
摘录《中国药典》

《中药大辞典》常山

拼音Chánɡ Shān
别名互草(《本经》),恒山,七叶(《吴普本草》),鸡骨常山(陶弘景),翻胃木(侯宁极《药谱》)。
出处《本经》
来源为虎耳草科植物黄常山。秋季采挖,除去茎苗及须根,洗净,晒干。
原形态落叶灌木,高可达2米。茎枝圆形,有节,幼时被棕黄色短毛,叶对生,椭圆形,广披针形或长方状倒卵形,长5~17厘米,宽2~6厘米,先端渐尖,基部楔形,边缘有锯齿,幼时两面均疏被棕黄色短毛;叶柄长1~2厘米。伞房花序,着生于枝顶或上部的叶腋;花浅蓝色;苞片线状披针形,早落;花萼管状,淡蓝色。长约4毫米,先端5~6齿,三角形,管外密被棕色短毛;花瓣5~6,蓝色,长圆状披针形或卵形,长约8毫米;雄蕊10~12,花丝长短不等,花药蓝色;雌蕊1,蓝色,子房半下位,1室,花柱4,柱头椭圆形。浆果圆形,径5~6毫米,蓝色,有宿存萼和花柱。花期6~7月。果期8~9月。
生境分部生于林荫湿润山地,或栽培于林下。分布江西、湖北、湖南、陕西、四川、贵州、云南、广东、广西、福建等地。主严于四川、贵州、湖南。此外,湖北、广西亦产。
性状干燥的根圆柱形,常分歧,弯曲扭转,长10~15厘米,直径约0.3~2厘米。表面黄棕色,有明显的细纵纹及支根痕迹,栓皮易剥落,显出淡黄色木质部。质坚硬,折断时有粉飞出。横断面黄白色,用水湿润后可见明显的类白色射线,放射状排列。根基类圆柱形而近块状。横断面除中央有髓外,其他均与根的横断面相同。气微弱,昧苦。以质坚实而重、形如鸡骨,表面及断面淡黄色、光滑者为佳,根粗长顺直、质松、色深黄、无苦味者不可入药。
化学成分黄常山含有效成分黄常山碱,简称常山碱,根含生物碱总量约0.1%,主要为黄常山碱甲、乙及丙,三者为互变异构体。还含黄常山定以及4-喹唑酮、伞形花内酯等。从根及叶中分离出的退热碱和异退热碱,相应地就是黄常山碱乙和黄常山碱甲。

叶含生物碱总置约0.5%,其中黄常山碱的含量比根中的多10~20倍。另含少量三甲胺。
药理作用①抗疟作用

常山根水浸膏对鸡疟有显着疗效,常山叶(蜀漆)抗疟效价为根的5倍。但不能防止复发。常山全碱的抗疟效价约为奎宁的26倍。常山碱甲、乙、丙对鸡疟的效价分别为奎宁的1、100与150倍。常山碱乙对鸭疟的效价为奎宁的100倍。常山碱丙对金丝雀疟、猴疟也都有效。在过去传统抗疟方面将常山与槟榔合用,但经鸡疟试验,槟榔碱本身并无抗疟效果,既不能增强常山碱乙的抗疟效力,也不能对抗常山碱乙所致的呕吐,反能增加常山毒性。

②抗阿米巴作用

常山碱乙体外抗阿米巴原虫的作用较依米丁为强;对幼大鼠感染阿米巴原虫后的疗效较依米丁高,治疗指数,也比依米丁大1倍。

③解热作用

常山粗制浸膏对人工发热的家兔有退热作用。大鼠口服常山碱丙,其退热作用比乙酰水杨酸还强。

④其他作用

麻醉狗静脉注射常山碱甲、乙、丙均能降低血压,呼吸无显著变化,脾、肾容积增加,心收缩振幅减小,对离体兔心均为抑制,故血压降低是由于内脏血管扩张及心脏抑制,对麻醉狗在位子宫、妊娠兔及大鼠的离体子宫均为兴奋,对未孕子宫作用不定,对猴的降压与收缩子宫的作用与等剂量奎宁相似。

常山水浸液体外与体内试验(小鼠),对甲型流感病毒PR6有一定的抑制作用。常山碱丙体外试验对艾氏腹水癌细胞有一定杀死作用。

⑤体内过程

大鼠内服常山碱乙吸收良好,静脉注射后很快离开血液,分布在肾最多,心、肝、肌肉、脂肪及脾次之,血中很少。只有16%左右以原形由尿排出,粪中极少,胆汁中几乎没有。
毒性小鼠口服常山碱乙、丙,兔及大鼠静脉注射常山碱丙均可致腹泻,小鼠甚至便血。狗口服常山水浸膏或肌肉注射其醇浸膏或皮下注射常山碱甲可致恶心、呕吐、腹泻及胃肠粘膜充血出血。预先口服草酸铈,则呕吐、腹泻均减轻,故系胃肠道刺激所致。鸽静脉注射常山碱甲、乙、丙均能引起呕吐,氯丙嗪能推迟而不能阻止其呕吐的发生。狗静脉注射小量氯丙嗪不影响常山碱乙静脉注射的催吐阈量,大量能抑制其阔剂量的呕吐,但还不能对抗大剂量常山碱乙的呕吐。破坏狗的催吐化学感应区(CTZ)并不减轻常山碱乙阈剂量的呕吐,切断两侧迷走神经则大大减弱其催吐作用,完全切除胃肠道的迷走及交感神经则能完全阻止常山碱乙的呕吐。因此常山碱乙主要是刺激胃肠道的迷走及交感神经末梢而反射地引起呕吐的。

小鼠连续给常山碱乙或丙14天则生长受抑制,多数有腹泻,病理解剖胃肠粘膜充血或出血,肝、肾呈黄色。另有报告,重复给小鼠常山碱丙可引起肝水肿样变性,兔静脉注射常山碱丙则能升高血糖。

小鼠口服常山碱半数致死量(毫克/公斤)为:乙,6.57±0.47;丙,0.45±0.31;总生物碱为7.79±1.30;乙的毒性比奎宁约大150倍,总碱的毒性约为奎宁的123倍。丙口服毒性反比静脉注射大(小鼠)。
炮制常山:拣去杂质,以水略浸泡后捞出,润透,切片,晒干。酒常山:取常山片用黄酒拌匀,稍闷润,置锅内用文火炒至略呈黄色,取出放凉,(每常山片100斤用黄酒10~20斤)醋常山:取常山片用米醋拌炒如上法。(每常山片100斤用米醋10~20斤)

①《雷公炮炙论》:"凡使常山,春采根叶,酒浸一宿,至明漉出,日干,熬捣。"

②《医学入门》:"常山生用令人大吐,酒浸一日蒸熟或炒,或醋浸煮熟,则化痞而不吐。"
性味苦辛,寒,有毒。

①《本经》:"味苦,寒。"

②《别录》:"辛,微寒,有毒。"

③《药性论》:"味苦,有小毒。"
归经入肝、脾经。

①《雷公炮制药性解》:"入肝经。"

②《药品化义》:"入脾经。"

③《要药分剂》:"入肺、心、肝三经。"
功能主治除痰,截疟;治疟疾,瘰疬。

①《本经》:"主伤寒寒热,温疟,胸中痰结吐逆。"

②《别录》:"疗水胀,洒洒恶寒,鼠瘘。"

③《药性论》:"治诸疟,吐痰涎,去寒热,项下瘤瘿。"

④《医学入门》:"治疟母及腹中积聚,邪气痞结坚症。’

⑤《本草正》:"治狂、痫、癫厥。"
用法用量内服:煎汤,1~3钱;或入丸、散。
注意正气虚弱,久病体弱者忌服。

①《雷公炮炙论》:"勿令老人、久病服之,切忌也。"

②《本草经集注》:"畏玉札。"

③《药性论》:"忌葱。"

④《本草蒙筌》:"忌鸡肉。"

⑤《本草经疏》:"疟非由于瘴气及老痰积饮所致者勿用。"
复方①治山岚瘴疟,寒热往来,或二日三日一发:常山(锉)、厚朴(去粗皮,生姜汁炙熟)各一两,草豆蔻(去皮),肉豆蔻(去壳)各两枚,乌梅(和核)七枚,槟榔(锉)、甘草(炙)各半两。上七味,粗捣筛,每服二钱匕,水一盏,煎至六分,去滓,候冷,未发前服,如热吃即吐。(《圣济总录》常山饮)

②治阳经实疟:常山(酒炒)、草果(煨)、槟榔、厚朴、青皮、陈皮、甘草等分。水酒各半煎,露之,发日早晨温服。(《易简方》截疟七宝饮)

③治胸中多痰,头疼不欲食及饮酒:常山四两,甘草半两。水七升,煮取三升,内半升蜜,服一升,不吐更服。无蜜亦可。(《补缺肘后方》)
各家论述①《本草衍义补遗》:"常山,性暴悍,善驱逐,能伤其真气,功不可偃过也。病人稍近虚怯,勿可用也。。

②《纲目》:"常山、蜀漆,有劫痰截疟之功,须在发散表邪及提出阳分之后,用之得宜,神效立见,用失其法,真气必伤。夫疟有六经疟,五脏疟,痰、湿、食积、瘴疫诸疟,须分阴阳虚实,不可一概论也。常山、蜀漆,生用则上行必吐,酒蒸炒熟用则气稍缓,少用亦不致吐也。得甘草则吐;得大黄则利;得乌梅、鲮鲤甲则入肝;得小麦、竹叶则入心;得秫米、麻黄则入肺;得龙骨、附子则入肾;得草果、槟榔则入脾,盖无痰不作疟,二物之功,亦在驱逐痰水而巳。杨土瀛《直指方》云,常山治疟,人皆薄之,疟家多畜痰涎黄水,或停潴心下,或结辩胁间,乃生寒热,法当吐痰逐水,常山岂容不用,水在上焦,则常山能吐之,水在胁下,则常山能破其澼而下其水,但须行血药品佐助之,必收十全之功。其有纯阳发疟,或蕴热内实之证,投以常山,大便点滴而下,似泄不泄者,须用北大黄为佐,泄利数行,然后获愈也。又李焘云,岭南瘴气,寒热所感,邪气多在营卫肉皮之间,欲去皮肤毛孔中瘴气根本,非常山不可,但性吐人,惟以七宝散冷服之,即不吐,且验也。"

③《本草通玄》:"常山,世俗闻雷敦有老人、久病之戒,遂视常山为峻剂,殊不知常山发吐,惟生用与多用为然,与甘草同行,则亦必吐,若酒浸炒透,但用钱许,余每用必建奇功,未有见其或吐者也。"

④《药品化义》:"常山……宣可去壅,善开结痰,凡痰滞于经络,悉能从下涌上。取味甘色黄,专入脾经而祛痰疟,盖脾虚则生痰,肝虚则发热,若三日一发者,为三阴疟,俗名三日疟是也,以此同人参小柴胡汤,去痰平肝,少用一钱,必不致于吐,即吐亦为解散,使风散食消,一二剂自愈,若不速治,因循延久,则风暑与食合为痰涎,流滞经络,名为老疟,则风暑入阴在脏,宜用血药引出阳分,而后以此截疟。第因常山气味薄而性升上,上必须吐,恐为暴悍,特酒制助其味厚,又佐以槟榔为使,沉降逐痰下行,加知母益阴,贝母清痰,共此四味为截疟神方。世嫌其性暴,不能善用,任疟至经年累月,则太愚矣,但勿多用及久用耳。""常山初嚼如木无味,煎尝味甘淡带微苦,气味俱薄,亦非劫药。"

⑤《本草撮要》:"常山,功专劫痰截疟,得知母、贝母、草果治诸疟,得丹砂能劫痰疟,得槟榔、草果治瘴疟,得甘草治肺疟,得豆豉,乌梅、竹叶治肾疟,得小麦、淡竹叶治温疟,得黄连治久疟,得云母、龙骨治牝疟独寒,得麻黄、甘草、牡蛎治牡疟独热。"

⑥《本草正义》:"恒山、蜀漆,本是一物,气味皆辛苦而寒,泄热破结,降逆下气,开痰逐水,其用皆同。又《本经》、《别录》所载主治,其旨可见。《别录》乃谓蜀漆微温,恐不可信,虽《本经》以治瘴坚、痞结,积聚,似非苦寒之品所能胜任,然此物之能开结破积,皆主痰热而言,本非治凝寒积聚之痞,故所主伤寒寒热,痰结水胀,咳逆鼠瘘,邪气吐逆诸证,皆属于热痰蕴积一途,不能谓其兼疗寒证。其专主湿疟一症,则凡属疟邪往来寒热、休作有时,皆是凝痰积湿,留于经隧,古人每谓无痰不成疟、无积不成疟,若不先泄化其痰湿积滞,则病根蟠结,寒热终无休止之时。恒山之用,本为开痰迅水、涤湿化积而设,是以《本经》、《别录》均以为治疟主要之药,后人泥于仲景小柴胡汤一法,知柴胡主疟者多,而知恒山主疟者少。岂知柴胡治疟,仅主邪在经络之一部,而于痰湿积滞,不能顾及,惟渐发渐晏者为宜,而早用迟用,皆不切当;惟恒山治疟,能疏通在内之蕴结,抉其根株,则寒热之邪无所凭藉,而疟自不作,是柴胡尚治其标,而恒山乃治其本也。《仁斋直指》发明恒山主疟之真旨,最是洞澈底蕴,勘透渊微。古人又有谓其专主瘴疟者,亦以南方瘴疠之恶毒,无非湿热熏蒸,积于经隧,有以酿成此痰浊耳。李焘谓岭南瘴气感人,其邪多在营卫皮肉之间,欲去皮肤毛孔中瘴邪之根本,非常山不可。愚以为温厉之毒,多由口鼻吸入,集于肺胃,与凝痰积湿相合,遂生厉阶。恒山治瘴,亦治其在内之湿痰,非祛其在外之邪气,李氏之论,尚属似是而非。景岳并谓其治狂痫癫厥,亦取其开泄痰结,藉以镇定其火逆之上冲。惟恒山在《本草经》固明言其治吐逆,而《别录》于蜀漆条中,乃有吐出之一句,后入遂谓其为吐剂中之猛药,几有谈虎色变,望而生畏之意。虽曰蜀漆为苗,恒山为根,草木之性,每有根荄下行,茎苗上行之理,二者性质客有不同,然《本经》于蜀漆条中,亦自有治咳逆一句,既能治咳、治逆,则亦犹是泄降之品,而反谓其吐,得毋《本经》、《别录》背道而驰?惟蜀漆固自有腥涎;所以古有鸡屎草、鸭屎草之别名,其在肺胃不肃,痰饮壅积之人,触此腥涎,亦易扰动其浊气,引之作呕,而其实则能降逆开结,并不以上涌见长,抑且痰在上焦,引而越之,亦是正法,藉以祛除蕴结,夫岂不可,又安有爱而不去,养痈贻患之理?然苟洗净其涎,则止以下泄奏功,自无虑其上泛,洁古谓洗去其腥,与酸苦同用,能导胆邪,即是此旨。濒湖谓常山、蜀漆有消痰截疟之功,须在既散表邪,提出阳分之后,用之得宜,神效立见,持论极为中肯。盖常山之功,专于开泄痰浊,若邪在表分,本非其力之所及,且降逆散结,又以下行见长,若疟邪巳入阴分,则苦寒遏之,愈增抑郁之困,而更无外出之路矣。濒湖又谓生用、多用,则上行为吐,炒熟少用,亦不致吐,正以生用则腥涎未去,易于引呕,炒之则沉降之力愈专,自不上逆。又谓得甘草则吐,……分途论治,自有至理。惟破降开泄,其力亦竣,宜于实证,不宜于虚人。如久疟气虚,而无痰积者,不可妄试,丹溪已谓其性暴悍,善于驱逐,伤正气,虚怯不可用也。"
临床应用①治疗疟疾

用鸡骨常山藿香片剂,每片含常山0.08克,成人一个疗程的总量为2.64克(33片),第1天每次0.24克,第2~5天每次0.16克,日服3次,均于饭前1小时用冷开水吞服,服R后静卧半小时,服药前后1小时禁食热饮料,以防恶心呕吐。据1926例的观察:㈠症状控制:第1天观察668人,控制率59.1%;第7天观察475人,控制率91.6%。㈡疟原虫转阴:间日疟第1天观察298入,阴转率56.7%;第6天观察306人,阴转率76.8%;第7天观察304人,阴转率68.8%。三日疟第1天观察103人,阴转率25.2%;第5天观察60人,阴转率81.7%;第7天观察20人,阴转率75%。恶性疟第1天观察437人,阴转率37.1%;第5天观察412人,阴转率52.9%;第7天观察385人,阴转率47.3%。混合感染第1天观察46人,阻转率31.0%;第5天观察34人,阴转率44.1%;第7天观察29人,阴转率48.1%。㈢副作用(主要指恶心、呕吐等):第1天观察1270人,出现率49.1%;第7天观察1033人,出现率9.3%。

常山亦可制成注射液,或配合半夏(减少呕吐反应)、柴胡等组成复方,用于治疗现症疟疾或抗复发,均有一定效果。

②治疗蓝氏贾第鞭毛虫病

用常山2钱煎服,每日1次,连服7天。曾治疗1例门静脉性肝硬化腹水合并蓝氏贾第鞭毛虫病患者,服药后便溏、腹胀等症状显著改善,大便检查转阴,观察3个月未见复发。
摘录《中药大辞典》

《中华本草》常山

拼音Chánɡ Shān
英文名Antifeverile Dichroa Root
别名互草、恒山、七叶、鸡骨常山、翻胃木、黄常山、土常山、大金刀、大常山、树盘根、一枝蓝、鸡骨风、风骨木、白常山、摆子药
出处出自《神农本草经》。
1. 陶弘景:常山,出宜都、建平,细实黄者,呼为鸡骨常山,用最胜。
2.《本草图经》:常山,今京西、淮、浙、湖南州郡亦有之。海州出者,叶似楸叶,八尺,有花红白色,子碧色,似山楝子而小。五月采叶,八月采根,阴干。此二味为治疟之最要。
来源药材基源:为虎耳草科植物常山的根。
拉丁植物动物矿物名:Dichroa febrifuga Lour
采收和储藏:秋季采挖,除去茎苗及须根,洗净,晒干。
原形态常山 灌木,高1-2m。小枝绿色,常带紫色,无毛,或稀被微柔毛。叶对生;叶柄长1.5-2cm;叶形变化大,通常椭圆形、长圆形、倒卵状椭圆形,稀为披针形,长5-10cm,宽3-6cm,先端渐尖,基部楔形,边缘有密的锯齿或细锯齿;中脉上面凹陷,侧脉弯拱向上。伞房花序圆锥形;顶生,有梗;花蓝色或青紫色;花萼倒圆锥状,萼齿4-7;花瓣4-7,近肉质,花时反卷;雄蕊10-20,半数与花瓣对生,花丝扁平;子房下位,花柱5(4-6),初时基部合生。浆果蓝色,有多数种子。花期6-7月,果期8-10月。
生境分部生态环境:生于海拔500-1200m的林缘、沟边、湿润的山地。
资源分布:分布江西、湖北、湖南、陕西、四川、贵州、云南、广东、福建、广西、甘肃、西藏、台湾等地。
栽培1.气候土壤:喜阴凉湿润的气候,忌高温。以肥沃疏松、排水良好、腐殖质多的砂质壤土为宜。
2.整地:深耕30cm左右,作成高10-14cm、宽1-1.4m的高畦,如用种子繁殖,每亩可施以饼肥150-250斤及等量草木灰作基肥。
3.种植:可用扦插、种子、压条、分株等方法繁殖,主要是用扦插繁殖,其次是种子繁殖。
3.1.扦插繁殖法:扦插时期在每年 11月至次年3月间,剪取15cm长带有三介健全芽的插条。按行距30cm开沟,深15cm,沟的一面稍倾斜平整,将插条以3-5cm的距离排好,覆士压紧。如开穴扦插,则每穴插入3根插条,行、株距30cm见方,插后覆土压紧。
3.2.种子繁殖法: 3月中、下旬播种。播前将种子拌和细土或细沙,均匀地撤播于苗床,稍加镇压后覆盖稻草一薄层,以保持土壤温度和湿度。幼苗生长培育至第二年秋季,按行株距30×30cm移栽。
4.田间管理:育苗期经常浇水,保持土壤湿润。清除杂草,搭棚遮荫。苗高3-4cm时,追施稀薄粪水肥1次。过密时要间苗。定植后每年须中耕除草4次,并结合培土和追肥。追肥每亩用硫酸按15斤,饼肥60斤,混合施用,或施人粪尿、过磷酸钙。在冬季则施厩肥或饼肥。
5.病虫害防治:病害主要为叶斑病,在发病前喷射波尔多液预防。虫害有象鼻虫、花面天蛾幼虫、金花虫、猿叶虫,发现后进行人工捕杀;并可喷射六六六粉或砒剂毒杀。
性状性状鉴定:干燥的根圆柱形,常分歧,弯曲扭转,长9-15cm,直径约0.5-2cm。表面黄棕色,有明显的细纵纹及支根痕迹,栓皮易剥落,显出淡黄色木质部。质坚硬,折断时有粉飞出。横断面黄白色,用水湿润后可见明显的类白色射线,放射状排列。根茎类圆柱形而近块状。横断面除中央有髓外,其他均与根的横断面相同。气微弱,味苦。以质坚实而重、形如鸡骨,表面及断面淡黄色、光滑者为佳,根粗长顺直、质松、色深黄、无苦味者不可入药。
显微鉴定:根横切面:木栓层为数列木栓细胞。皮层甚薄,少数细胞含树脂块或草酸钙针晶束。韧皮部较窄,薄壁细胞含树脂或针晶束;韧皮射线宽1-9细胞,以3-6细胞为多见。形成层成环。木质部占根的绝大部分,导管多角形,直径24-60μm,常单个散在或数个径向排列,导管内时有黄色类圆形的侵填体;木纤维小,壁强木化;木薄壁细胞多角形,壁木化;木射线宽2-9列细胞,细胞类方形。本品薄壁细胞含淀粉粒。粉末:淡黄色。
1.淀粉粒单粒类圆形、类椭圆形或长圆形,直径3-14μm,脐点、层纹均不明显;复粒较少,由2-3分粒组成。
2.草酸钙针晶多成束存在于长梭形或长圆形细胞中,针晶长约至80μm。
3.木薄壁细胞类多角形或长多角形,壁稍厚,呈连珠状,纹孔细点状,较密。
4.木纤维细长,直径12-40μm,壁稍厚,纹孔稍疏,细小。
5.梯状具缘纹孔导管直径约25μm.此外,可见树脂块、残存的木栓细胞。
化学成分根含总生物碱约0.1%,其中含黄常山碱乙(β-dichrorine),黄常山碱甲(α-dichrorine)及常山碱丙(γ-dichrorine),它们是互变异构体。黄常山碱甲在加热时变为黄常山碱乙,黄常山碱乙和丙在有机溶剂中可互变。另含黄常山定碱(dichroidine),4-喹唑酮(4-puinazolinone)伞形花内酯(umbelliferone),[又名常山素(dichrin) A]和常山素(dichrin)B。从常山林中还分得草酸钙晶体,和3β-羟基-5-豆甾烯-7-酮(3βhydroxystigmast-5-en-7-one),香草酸(vanillic acid),八仙花酚(hydrangenol),7-羟基-8-甲氧基香豆精(7-hydroxy-8-methoxycoumarin),4-羟基八仙花酚(4-hydroxyhydrangenol)。
药理作用1.抗疟作用:常山水提液和醇提液对鸡疟(P. Gallinaceum)有显着疗效。常山叶(蜀漆)的抗疟效价为根的5倍但不能防止复发。常山全碱的抗疟效价约为奎宁的26倍,常山碱甲、乙、丙对鸡疟的效价分别为奎宁的1、100和150倍。常山碱乙对鸭疟(P.Lophurae)的疗效为奎宁的100倍。常山碱丙对金丝雀疟(P. Relictum)、猴疟(P. Cynomolgi)也都有效。另外,常山碱乙对鸡疟、鼠疟、猴疟都有一定的抗疟作用,对抗氯喹株也有抑制作用,其对鼠疟的50%抑制剂量为0.15±0.04mg/kg,对鸡疟为0.56±0.07mg/kg,但常山碱乙0.04mg/kg对猴疟只有轻度抑制作用。常山总提物在治疗氯喹敏感株和耐氯喹株疟原虫所致动物疟疾时,谷氨酸脱氢酶(GLDH)活力分别在治疗中的第5天和第7天消失,提示有良好疗效。
2.抗阿米巴原虫作用:常山碱乙在体外对溶组织阿米巴原虫有抑制作用,效力较盐酸依米丁强一倍。对大鼠肠阿米巴原虫,常山碱乙口服的最小有效剂量为每日1.0mg/kg,连用6天,效力大于依米丁,治疗指数也比依米丁大一倍。
3.抗钩端螺旋体作用:本品煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。
4.解热作用:口服常山煎剂2g/kg,对人工发热兔有退热作用,其退热作用较柴胡显着。兔皮下注射常山醇提液0.3g/kg的解热作用与100mg/kg氨替比林相当,剂量加大到0.7g/kg时,降温程度和维持时间都超过氨替比林。大鼠口服常山碱丙,其退热作用比阿司匹林还强。
5.对心血管系统的作用:常山碱甲、乙、丙对麻醉狗有明显的降压作用,降压程度和持续时间与剂量有关,还有减少心收缩振幅和增加脾、肾容积的作用。对离体兔心,3种常山碱都有明显抑制作用。常山碱甲对离体蛙心,低浓度多呈现兴奋,高浓度则常呈现抑制作用,以上结果表明,常山碱的降压作用是由于心脏抑制和内脏血管扩张所致。
6.对平滑肌的作用:对离体兔小肠,3种常山碱均引起运动抑制。常山碱甲对离体狗小肠也有抑制作用,常山碱甲、乙对离体豚鼠小肠低浓度时抑制,高浓度时兴奋,或在短暂抑制后继以兴奋。在位犬小肠对3种常山碱的反应不一致,有时兴奋,有时抑制。常山碱对离体子宫的作用比较复杂,常山碱甲、乙对离体未孕兔与豚鼠子宫的作用一般不明显;对大鼠离体子宫,未孕者多为抑制,已孕者则常呈兴奋作用。3种常山碱对离体已孕兔子宫与在位未孕犬子宫均有兴奋作用。
7.催吐作用:鸽静脉注射常山碱甲、乙、丙可引起呕吐,常山碱乙的催吐作用与刺激胃肠道的反射作用有关。狗和猫出现呕吐的剂量分别为0.04和0.15mg/kg。
8.抗病毒作用:常山水提液在试管内对流感病毒PR8有抑制作用,对感染此病毒的小鼠也有一定的治疗效果。
9.抗肿瘤作用:常山总碱对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤S180及腹水型肝癌有抑制作用。常山碱乙对小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率为50-100%,对艾氏腹水癌实体型为45%,对肉瘤S180为45%,对小鼠黑色素瘤为75%,对大鼠腹水肝癌为55%,对大鼠肉瘤45为30%,对大鼠瓦克癌为45%。常山碱丙体外试验对艾氏腹水癌细胞也有一定杀伤作用。
10.其它作用:本品所含的3B-Hydroxystigmast-5-en-7-one有抗补体作用。
毒性小鼠口服常山碱乙、丙,兔及大鼠静脉注射常山碱丙均可致腹泻,小鼠甚至便血。狗曰服常山水浸膏或肌肉注射其酵浸膏或皮下注射常山碱甲可致恶心、呕吐、腹泻及胃肠粘膜充血出血。预先口服草酸铈,则呕吐、腹泻均减轻,故系胃肠道刺激所致。鸽静脉注射常山碱甲、乙、丙均能引起呕吐,氯丙嗪能推迟而不能阻止其呕吐的发生。狗静脉注射小量氯丙嗪不影响常山碱乙静脉注射的催吐阈量,大量能抑制其阈剂量的呕吐,但还不能对抗大剂量常山碱乙的呕吐。破坏狗的催吐化学感应区(CTZ)并不减轻常山碱乙阈剂量的呕吐,切断两侧迷走神经则大大减弱其催吐作用,完全切除胃肠道的迷走及交感神经则能完全阻止常山碱乙的呕吐。因此常山碱乙主要是刺激胃肠道的选定及交感神经末梢而反射地引起呕吐的。小鼠连续给常山碱乙或丙14天则生长受抑制,多数有腹泻,病理解剖胃肠粘膜充血或出血,肝、肾呈黄色。另有报告,重复给小鼠常1出碱丙可引起肝水肿样变性,兔静脉注射常山碱丙则能升高血糖。小鼠口服常山碱半数致死量(mg/kg)为:乙,6.57土O.47;丙,0.45土0.31;总生物碱为7.79士1.30;乙的毒性比奎宁约大150倍,总碱的毒性约为奎宁的123倍。丙口服毒性反比静脉注射大(小鼠)。
小鼠口服各种常山碱的急性半数致死量分别为:总生物碱7.79mg/kg,碱甲570mg/kg,碱乙6.57mg/kg,碱丙6.45mg/kg。小鼠静脉注射的急性半数致死量为:常山碱甲18.5mg/kg,碱乙6.5mg/kg,碱丙5mg/kg。幼龄大鼠静脉注射常山碱乙的急性MLD为20mg/kg。常山碱乙、丙各以每天0.75、0.25、0.075mg/kg给小鼠连续口服l4天,对小鼠的生长有抑制作用。在上述急性或亚急性试验中,小鼠口服常山碱后均引起腹泻,甚至便血,剖检发现胃肠粘膜充血或出血,肝、肾呈黄色。另有报道重复给小鼠服常山碱丙可引起肝水肿样变性。犬口服常山水浸膏或肌内注射其醇浸膏或皮下注射常山碱甲可致恶心、呕吐、腹泻及眉肠粘膜充血、出血。
鉴别(1)取本品粗粉2g,加乙醇10ml,置水浴上回流15min,放冷,滤过。滤液蒸干,残渣加稀盐酸2ml搅拌,滤过。取滤液滴加碘化铋钾2滴,立即有棕红色沉淀。(检查生物碱)(2)取本品根的横断面在紫外灯(365nm)下显黄色荧光,尤以皮部更为明显。其水浸液则显天蓝色荧光,在碱性溶液中荧光加强。(检查伞形花内酯)(3)薄层色谱 取本品粗粉5g,加乙醇25ml振浸泡过夜,滤过。取滤液蒸干,加稀盐酸5ml溶解,滤过。滤液用少量氯仿振摇,分去氯仿层酸液用碳酸钠溶液中和,并调至强碱性(Ph11),用氯仿提取2次,每次3ml,合并氯仿提取液,浓缩至约1ml,供点样用。另取常山碱甲氯仿溶液及伞形花内酯乙醚溶液点样对照。吸取两溶液点样于硅胶H-1%CMC薄层板上,氯仿-甲醇(90:10)(每5ml混合溶剂中加2滴氨水)展开,展距18cm。供试品色谱;置于紫外光灯下,在与对照品色谱中伞形花内酯相应处均显亮淡蓝色荧光;改良碘化铋钾试液显色,与对照品色谱中常山碱相应处显红色斑点。
炮制常山:拣去杂质,以水略浸泡后捞出,润透,切片,晒干。酒常山:取常山片用黄酒拌匀,稍闷润,置锅内用文火炒至略呈黄色,取出放凉。(每常山片100斤用黄酒10-20斤)醋常山:取常山片用米醋拌炒如上法。(每常山片100斤用米醋10-20斤)1.《雷公炮炙论》:凡使常山,春采根叶,酒浸一宿,至明漉出,日干,熬捣。
2.《医学入门》:常山生用令人大吐,酒浸一日蒸熟或炒,或醋浸煮熟,则化痞而不吐。
性味苦;辛;寒;有毒
归经肝;脾;肺;胃经
功能主治劫痰;截疟。主疟疾,胸中痰饮积聚。
用法用量内服:煎汤, 5-10g;或入丸、散。
注意正气虚弱,久病体弱者忌服。
1.《雷公炮炙论》:勿令老人、久病服之,切忌也。
2.《本草经集注》:畏玉札。
3.《药性论》:忌葱。
4.《本草蒙筌》:忌鸡肉。
5.《本草经疏》:疟非由于瘴气及老痰积饮所致者勿用。
复方①治山岚瘴疟,寒热往来,或二日三日一发: 常山(锉)、厚朴(去粗皮,生姜汁炙熟)各一两,草豆蔻(去皮)、肉豆蔻(去壳)各两枚,乌梅(和核)七枚,槟榔(锉)、甘草(炙)各半两。上七味,粗捣筛,每服二钱匕,水一盏,煎至六分,去滓,候冷,未发前服,如热吃即吐。 (《圣济总录》常山饮)②治阳经实疟: 常山(酒炒)、草果(煨)、槟榔、厚朴、青皮、陈皮、甘草等分。水酒各半煎,露之,发日早晨温服。(《易简方》截疟七宝次)③治胸中多痰,头疼不欲食及饮酒: 常山四两, 甘草半两。水七升,煮取三升,内半升蜜,服一升,不吐更服。无蜜亦可。 (《补缺肘后方》)
各家论述1.《本草衍义补遗》:常山,性暴悍,善驱逐,能伤其真气,功不可偃过也。病人稍近虚怯,勿可用也。
2.《纲目》:常山、蜀漆,有劫痰截疟之功,须在发散表邪及提出阳分之后,用之得宜,神效立见,用失其法,真气必伤。夫疟有六经疟,五脏疟,痰、湿、食积、瘴疫诸疟,须分阴阳虚实,不可一概论也。常山、蜀漆,生用则上行必吐,酒蒸炒熟用则气稍缓,少用亦不致吐也。得甘草则吐;得大黄则利;得乌梅、鲮鲤甲则入肝:得小麦、竹叶则入心;得秫米、麻黄则入肺;得龙骨、附子则入肾;得草果、槟榔则入脾,盖无痰不作疟,二物之功,亦在驱逐痰水而已。杨士瀛《直指方》云,常山治疟,人皆薄之,疟家多畜痰涎黄水,或停潴心下,或结澼胁间,乃生寒热,法当吐痰逐水,常山岂容不用,水在上焦,则常山能吐之,水在胁下,则常山能破其澼而下其水,但须行血药品佐助之,必收十全之功。其有纯阳发疟,或蕴热内实之证,投以常山,大便点滴而下,似泄不泄者,须用北大黄为佐,泄利数行,然后获愈也。又李焘云,岭南瘴气,寒热所感,邪气多在营卫肉皮之间,欲去皮肤毛孔中瘴气根本,非常山不可,但性吐入,惟以七宝散冷服之,即不吐,且验也。
3.《本草通玄》:常山,世俗闻雷斆有老人、久病之戒,透视常山为峻剂,殊不知常山发吐,惟生用与多用为然,与甘草同行,则亦必吐,若酒浸炒透,但用钱许,余每用必建奇功,未有见其或吐者也。
4.《药品化义》:常山宣可去壅,善开结痰,凡痰滞于经络,悉能从下涌上。取味甘色黄,专人脾经而祛痰疟,盖脾虚则生痰,肝虚则发热,若三日一发者,为三阴疟,俗名三日疟是也,以此同人参小柴胡汤,去痰平肝,少用一钱,必不致于吐,即吐亦为解散,使风散食消,一二剂自愈,若不速治,因循延久,则风署与食台为痰涎,流滞经络,名为者疟,则风暑八阴在脏,宜用血药引出阳分,而后以此截疟。 第因常山气味薄而性升上,上必须吐,恐为暴悍,特酒制助其味厚,又佐以槟榔为使,沉降逐痰下行,加知母益阴,贝母清痰,共此四味为截疟神方。世嫌其性暴,不能善用,任疟至经年累月,则太愚矣,但匆多用及久用耳。常山初嚼如木无味,煎尝味甘淡带微苦,气味惧薄,亦非劫药。
5.《本草撮要》:常山,功专劫痰截疟,得知母、贝母、草果治诸疟,得丹砂能劫痰疟,得槟榔、草果治瘴疟,得甘草治肺疟,得豆豉、乌梅、竹叶治肾疟,得小麦、淡竹叶治温疟,得黄连治久疟,得云母、龙骨治牝疟独寒,得麻黄、甘草、牡蛎治牡疟独热。
6.《本草正义》:恒山、蜀漆,本是一物,气味皆辛苦而寒,泄热破结,降逆下气,开痰逐水,其用皆同。又《本经》、《别录》所载主治,其旨可见。《别录》乃谓蜀漆微温,恐不可信,虽《本经》以治症坚、痞结、积聚,似非苦寒之品所能胜任,然此物之能开结破积,皆主痰热而言,本非治凝寒积聚之痞,故所主伤寒寒热,痰结水胀,咳逆鼠瘘,邪气吐逆诸证,皆属于热痰蕴积一途,不能谓其兼疗寒证。其专主湿疟一症,则凡属疟邪往来寒热、休作有时,皆是凝痰积湿,留于经隧,古人每谓无痰不成疟、无积不成疟,若不先泄化其痰湿积滞,则病根蟠结,寒热终无休止之时。恒山之用,本为开痰逐水、涤湿化积而设,是以《本经》、《别录》均以为治疟主要之药,后人泥于仲景小柴胡汤一法,知柴胡主疟者多,而知恒山主疟者少。岂知柴胡治疟,仅主邪在经给之一部,而于痰湿积滞,不能顾及,惟渐发渐曼者为宜,而早用迟用,皆不切当;惟恒山治疟,能疏通在内之蕴结,抉其根株,则寒热之邪无所凭藉,而疟自不作,是柴胡尚治其标,而恒山乃治其本也。
7.《本经》:主伤寒寒热,温疟,胸中痰结吐逆。
8.《别录》:疗水胀,洒洒恶寒,鼠瘘。
9.《药性论》:治诸疟,吐痰涎,去寒热,项下瘤瘿。
10.《医学入门》:治疟母及腹中积聚,邪气痞结坚症。
11.《本草正》:治狂、痫、癫厥。
临床应用1.治疗疟疾:用鸡骨常山藿香片剂,每片含常山0.08g,成人一个疗程的总量为2.64g(33片),第1天每次0.24g,第2-5天每次0.16g,日服3次,均于饭前 1小时用冷开水香服,服后静卧半小时,服药前后1小时禁食热饮料,以防恶心呕吐。据1926例的观察:1.1.症状控制:第 1天观察668人,控制率59.1%;第7天观察475人,控制率91.6%。
1.2.疟原虫转阴:间日疟第 1天观察298人,阴转率56.7%;第5天察306人,阴转率76.3%;第7天观察304人,阴转率68.8%。三日疟第1天观察103人,阴转率25.2%;第5天观察60人,阴转率81.7%;第7天观察20人,阴转率75%。恶性疟第1天观察437人,阴转率37.1%;第5天观察412人,阴转率52.9%;第7天观察385人,阴转率47.3%。混合感染第 1天观察46人,阴转率31.0%;第5天观察34人,阴转率44.1%;第7天观察29人,阴转率48.1%。
1.3.副作用(主要指恶心、呕吐等):第1天观察1270人,出现率49.1%;第7天观察1033人,出现率9.3%。常山亦可制成注射液,或配合半夏(减少呕吐反应)、柴胡等组成复方,用于治疗观症疟疾或抗复发,均有一定效果。
2.治疗蓝氏贾第鞭毛虫病:用常山2钱煎服,每日1次,连服7天。曾治疗 1例门静脉性肝硬化腹水合并蓝氏贾第鞭毛虫病患者,服药后便溏、腹胀等症状显着改善,大便检查转阴,观察3个月未见复发。
摘录《中华本草》
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