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泽兰林素

更新时间: 2024-04-30 00:03:12 责编:网友投稿 浏览

泽兰林素

泽兰林素 用途与合成方法
简介泽兰林素又叫异泽兰黄素,异泽兰黄素(Eupatilin)是一种有药理活性的类黄酮,从艾蒿(Asteraceae)中提取,用于粘膜保护,具有抗炎特性,广泛用于治疗胃炎和消化性溃疡,它对胃粘膜损伤具有抗氧化作用,并能增强受损粘膜的再生。异泽兰黄素被鉴定为具有抗肿瘤作用:异泽兰黄素通过阻断信号转导分子和血管内皮生长因子(VEGF)的表达及转录因子3的激活来抑制胃癌细胞中的血管生成。异泽兰黄素可用作人胃癌的化学预防和抗转移剂。

泽兰林素

理化性质纯品为黄色针晶,密度:1.387g/cm3,沸点:583.6℃,闪点:214.7℃,熔点234-236℃,溶于DMSO、热甲醇,氯仿甲醇混合溶剂,不溶于石油醚等溶剂。
药理作用1.泽兰林素具有散热止痛,温经止血的作用。
2.抑制肿瘤生长。
3.泽兰林素可用于治疗胃溃疡和镇痉。
4.调控血糖含量。
5.抗诱变因素的小生能。
生物活性Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物,是 PPARα 的激动剂,具有抗凋亡,抗氧化及抗炎等功效。
靶点

PPARα

体外研究

Eupatilin is a PPARα agonist. Eupatilin (10, 30, 100 μM) suppresses IL-4 expression and degranulation in RBL-2H3 cells. Eupatilin (50-100 μM) slightly reduces cell viability of HaCaT cells. Eupatilin (10, 30, 50, 100 μM) increases PPARα transactivation and expression in HaCaT cells. Eupatilin (10, 30, 50 μM) also suppresses TNFα-induced MMP-2/-9 expression in HaCaT cells. Furthermore, Eupatilin inhibits TNFα-induced p65 translocation, IκBα Phosphorylation, AP-1 and MAPK signaling via PPARα. Eupatilin (10-50 μM) shows no cytotoxic effects on ARPE19 cells. Eupatilin (10, 25, 50 μM) elevates cell viability from oxidative stress, and inhibits H 2 O 2 -induced ROS production in ARPE19 cells. Moreover, Eupatilin (50 μM) inbibits H 2 O 2 -induced cells apoptosis and promotes the activation of PI3K/Akt pathway in RPE cells.

体内研究

Eupatilin (1.5% or 3.0%) restores PPARα mRNA expression, and improves atopic dermatitis (AD)-like symptoms in oxazolone-induced Balb/c mice. Eupatilin causes significant decrease in serum IgE, IL-4 levels, oxazolone-induced TNFα, IFNγ, IL-1β, TSLP, IL-33 and IL-25 mRNA expression in oxazolone-induced mice. Eupatilin also increases filaggrin and loricrin mRNA expression in oxazolone-induced mice.

化学性质 溶于DMSO、热甲醇,氯仿甲醇混合溶剂,不溶于石油醚等溶剂。 来源于菊科植物艾Artemisia argyi Levl. et Vant. 的干燥叶
用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:散热止痛, 温经止血,有治疗胃溃疡和镇痉的作用,能调控血糖
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