| 银杏黄酮 用途与合成方法 |
| 银杏叶活性成分 | 银杏是世界上残存的最古老的植物之一，自 1950年德国Schwabe医生肯定了银杏叶的 医疗价值以来，医学家陆续从银杏叶的提取物中鉴定出160多种成分。银杏为银杏科银杏属植物（Ginkgobil obaLinn），又名公孙树，主产我国， 我国银杏资源拥有量占世界总量的70%左右。现已报道银杏叶有抗氧化、调节血脂功能、抑制血小板聚集等作用。银杏叶的化学成分十分复杂，迄今为止，在银杏叶中发现的化合物已达160多种，但最重要的活性成分是黄酮类化合物，黄酮类化合物在银杏提取物中的含量较高，约占5.91%。此外，还有银杏内酯、有机酸类、酚类、聚戊烯醇类、原花青素类和营养成分等。近年来，美国和欧洲的一些国家将银杏叶提取物中的黄酮物质作为保健食品和植物药，广泛用于防治记忆力下降，痴呆及心脑血管疾病。 银杏黄酮是色原烷及色原酮的衍生物，20世纪60年代已经有人开始研究，证明其能扩血管活性，并初步用于临床获得较好的疗效。它的主要有效成分包括银杏双黄酮（gilobetin）、白果素（bilobetin）、槲皮素（quercetin）、山奈酚（kaempferol）等具有3,3,4-三羟基结构。具有扩张血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、调血脂等药理作用。我国拥有银杏资源优势，并有传统中医药经验，拥有很大的开发研究潜力，目前已分离的单体黄酮40余种，其中黄酮及苷类28种，双黄酮6种，分别为银杏黄素、异银杏黄素、阿曼托黄素、白果黄素、西阿多黄素和5'-甲氧基白果黄素。银杏黄酮可引起冠状血管扩张，并且可以增加帕金森病患者的脑血量，改善脑组织供血及供氧，促进血液循环，预防心脑血管疾病；提升记忆力，预防老年痴呆症；还可以在缺氧的条件下保护脑细胞，起到抗凝及清除自由基的作用。近几年来已广泛用于生产实践中，国内外已经成功开发出了治疗心血管疾病的药物，另外因银杏黄酮可降低血中胆固醇和甘油三脂含量，国外有学者将其用作减肥药品，并取得一定的成果。  图1为银杏黄酮粉末 |
| 药理作用 | 1.抑制血小板聚集：体外给予银杏双黄酮对ADP和胶原诱导的血小板聚集有抑制作用， 同时也抑制胶原诱导的血小板变形和减慢血小板最大聚集程度， 抑制血栓形成。 2.调血脂：银杏黄酮可明显提高高密度脂蛋白（HDL），对抗血小板活化因子，降低血液黏度、血浆胆固醇、血纤蛋白原，改善血浆胆固醇和磷脂的比例。 3.对血管的作用：槲皮素、山萘酚及异鼠李素3个化合物均具有扩张血管和解除痉挛的作用。能扩张冠脉血管，增加冠脉血液流量。 4.改善脑循环，保护大脑作用：能降低脑血管阻力，改善脑循环，增加脑血流量，改善脑的营养，有助于改善记忆和脑功能不全或与年龄有关的中枢神经系统功能障碍，对大脑及血脑屏障有保护作用。 5.抗氧化作用：银杏黄酮对细胞氧化损伤有保护作用。预先给予大鼠嗜铬细胞瘤细胞（PC12）过氧化氢，银杏黄酮标准提取物能提高细胞的生存能力。氧化损伤后给予抗氧化剂效果最明显。银杏黄酮防止细胞死亡最有效的浓度是160mg穖l-1， 能明显降低过氧化脂质产物。在 PC12 细胞中，抗氧化剂对氧化所致的蛋白质损伤保护效果不明显，对脂质保护效果较强。 6.抗动脉粥样硬化作用：银杏黄酮苷对人巨细胞病毒（HCMV）感染在促进动脉粥样硬化发生和发展中有保护作用。银杏黄酮苷可抑制HCMV感染HUVEC304细胞的超常增生及NO分泌量的降低，对动脉粥样硬化有一定的防治作用。 7.促进脂肪细胞的脂解作用：银杏黄酮能促进脂肪细胞的脂解。用完全不同的3T3-L1脂肪细胞，银杏黄酮在一定浓度范围内对脂肪细胞的脂解作用进行研究，除金松双黄酮外，其它银杏黄酮以浓度依赖性方式促进脂肪分解。银杏黄酮0.1~0.5μmol·L-1时，细胞脂解活性出现最高峰。随着浓度逐渐升高，细胞脂解活性逐渐降低，在100μmol·L-1时消失。银杏黄酮10~100μmol·L-1时只有部分细胞失去活性。 8.替代雌激素：银杏黄酮可作为雌激素受体调节器的一部分，成为绝经后妇女雌激素替代疗法的一种选择。银杏黄酮对雌激素α受体和雌激素β受体均有作用，但对β受体亲和力强于α受体。银杏黄酮能诱导MCF-7细胞中pS2和黄体酮受体的转录，通过雌激素受体作用途径显示了微弱的雌激素活性。 9.抗肿瘤作用：银杏黄酮可防护环磷酰胺的致畸作用；对体内体外肿瘤细胞的增生均具抑制作用。 10.对细胞转录的影响：对人膀胱癌细胞给予银杏黄酮后孵育后应用基因芯片研究mRNA的表达。结果显示，银杏黄酮能够促进血红素加氧酶-1、线粒体超氧化物歧化酶、g-谷氨酰半胱氨酸合成酶亚型的转录，促进相应的蛋白质合成。而且，银杏黄酮也使细胞内谷胱甘肽的合成增加，3H-胸腺嘧啶核苷的合成降低，促进 DNA的修复合成。银杏黄酮促进的一系列转录反应增强了细胞的抗氧化能力，阻断了DNA的受损。 |
| 临床应用 | 1.治疗心脑血管疾病 银杏黄酮苷能改善脑终末动脉的顺应性及血流，对缺血细胞的恢复起到很好作用。银杏黄酮治疗缺血性脑血管病（包括并发急性缺血性中枢性眩晕的发作）安全、有效；对冠心病疗效较好。 2.银杏黄酮苷治疗原发性肾病综合征（PNS）的高凝状态 用对比研究的方法，探讨银杏黄酮苷片治疗 PNS 高凝状态的临床疗效。在采用标准疗程的泼尼松治疗的基础上同时口服银杏黄酮苷片。治疗后，加银杏黄酮苷片组的血液流变学指标显著下降（P <0.01 ）；凝血指标中 FIB 显著下降（P <0.05 ），但凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）均无明显变化（P>0.05）；不加银杏黄酮组的各项指标无明显变化（P>0.05）。结果表明，银杏黄酮苷片治疗 PNS 高凝状态疗效显著，能有效地降低全血黏度，改善微循环。 3.银杏黄酮苷和甲基B12联合治疗糖尿病周围神经病变 实验研究表明表明，银杏黄酮苷和甲基 B12联合治疗糖尿病周围神经病变较单独应用更有效。 4.治疗血管性痴呆 临床研究表明，银杏黄酮苷能持续改善血管性痴呆患者的认知及社会功能，能延缓痴呆的发展。将银杏黄酮和吡拉西坦进行对比，结果显示，银杏黄酮组简易智能状态量表（MMSE）评分明显优于对照组（P<0.01），治疗 6 个月后社会功能活动量表（FAQ）评分明显优于吡拉西坦组（P <0.01）。 5.眼科应用 临床研究表明，银杏黄酮可减少脂质过氧化反应产物，使外周的玻璃体脉络膜、视网膜营养不良和视网膜脱离患者的血浆和眼泪中的抗氧化物质活性增强， 提高了术源性视网膜脱离患者的视力。表明银杏黄酮治疗外周玻璃体脉络膜视网膜营养不良和营养不良性视网膜脱离中有提高和稳定视力、保护神经的作用。 6. 食品添加剂 把银杏黄酮添加到食品或饮料中，生产保健食品和具有保健功能的饮料。 7. 化妆品工业 因银杏黄酮可以清除自由基阻止脂质过氧化，从而达到抗衰老，减少皮肤病发生的作用。因此，很多化妆品公司都推出了含有类黄酮的化妆品，并取得了很好的经济效益。 |
| 制备方法 | 提取方法有水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法和超临界流体提取法。水蒸气蒸馏法设备简单，但提取率较低，现已很少采用。 有机溶剂提取法：其提取工艺的专利可归纳为两种形式，一种是制备银杏叶粗提物；另一种是制备银杏叶精提物。通常在粗提物制备基础上，进一步精制，常用方法为液-液提取法、沉淀法和吸附-洗脱法，其中吸附-洗脱法中大孔吸附树脂法具有简单易行的特点，应用较为广泛。另有报道，采用超滤膜技术，通过膜孔的筛分、吸附等作用，达到分子水平上的分离、纯化和浓缩，效果较好。 临界流体提取法：此法和有机溶剂提取法工艺比较，具有提取效率高，无溶剂残留毒性、活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏，能保持其天然的特征等优点，同时还可以通过控制临界温度和压力的变化，来达到选择性提取和分离纯化的目的。在最适宜的实验条件下，压力 300MPa，温度60℃，CO2含5 %乙醇作为修饰成分，产率为2.1 %，传统的溶剂提取法的产率为1.8%。产物中黄酮类成分和萜类化合物成分分别为35.9 %和7.3 %，显著高于普通的 24% 和 6 % 的标准。 有关银杏黄酮的银杏叶活性成分、药理作用、临床应用、制备方法是由的旭艳。（2015-05-05） |
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